Study of benzo[a] phenazine 7, 12-dioxide as selective hypoxic cytotoxin-scaffold. Identification of aerobic-antitumoral activity through DNA fragmentation.

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Título

Study of benzo[a] phenazine 7, 12-dioxide as selective hypoxic cytotoxin-scaffold. Identification of aerobic-antitumoral activity through DNA fragmentation.

Tema

ANTINEOPLÁSICOS
CÉLULAS HIPÓXICAS
BIBLIOGRAFÍA NACIONAL QUÍMICA
2010

Abstract

Phenazine 5,10-dioxides are prodrugs for antitumor therapy that undergo hypoxic-selective bioreduction to form cytotoxic species. Here we investigate the expanded system benzo[a]phenazine 7,12-dioxides as selective hypoxic cytotoxin-scaffold. The clonogenic survival of V79 cells on aerobic and anaerobic conditions, conduct us to study antiproliferative activity on Caco-2 tumoral cells in normoxia. Electrochemical, DNA-interaction and DNA-damage studies were performed to establish the mode of action. The results demonstrated the potential biological properties of the studied scaffold being derivatives 6–10 structural hits for further chemical-modifications to become into therapeutics for solid tumors. Compounds 6 and 8 with cytotoxicity against V79 cells in both conditions (aerobia and anaerobia) were also cytotoxic against Caco-2 tumoral cells in aerobiosis.

Autor

Lavaggi Destro, María Laura
Cabrera, Mauricio
Aravena, María de los Ángeles
Olea-Azar, Claudio
López de Ceráin, Adela
Monge, Antonio
Pachón, Gisela
Cascante, Marta
Bruno, Ana María
Pietrasanta, Lía I.
González, Mercedes
Cerecetto, Hugo

Fuente

Bioorganic and Medicinal Chemistry v. 18, no. 12, 2010. -- p. 4433 - 4440

Editor

Elsevier

Fecha

2010

Derechos

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Formato

PDF

Idioma

Inglés

Tipo

Artículo

Identificador

doi:10.1016/j.bmc.2010.04.074

Document Item Type Metadata

Original Format

PDF
Fecha de agregación
December 12, 2014
Colección
Bibliografía Nacional Química
Tipo de Elemento
Document
Etiquetas
,
Citación
Lavaggi Destro, María Laura, “Study of benzo[a] phenazine 7, 12-dioxide as selective hypoxic cytotoxin-scaffold. Identification of aerobic-antitumoral activity through DNA fragmentation.,” RIQUIM - Repositorio Institucional de la Facultad de Química - UdelaR, accessed August 13, 2022, http://riquim.fq.edu.uy/items/show/2278.
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