Synthesis of Cyclic Peptides as Potential Anti-Malarials

Dublin Core

Título

Synthesis of Cyclic Peptides as Potential Anti-Malarials

Tema

ANTIMALARICOS
PEPTIDOS
SINTESIS QUIMICA
BIBLIOGRAFIA NACIONAL QUIMICA
2018

Abstract

The results from the synthesis of peptides by Fmoc/SPPS on a 2-CTC resin and then lactamization in solution or solid phase for the preparation of cyclopeptides are presented. Both procedures allow the synthesis of the desired compounds in good to very good yield and with high cyclization efficiency for on-resin macrocyclization. In addition, the activities of the corresponding cyclopeptides against the chloroquine-resistant K1 strain of Plasmodium falciparum were evaluated. Cyclo-Cys(Trt)-Gly-Thr( tBu)-Gly-Cys(Trt)-Gly showed potent in vitro and selective activity against this parasite, EC50 = 28 nM.

Autor

Fagundez, Catherine
Sellanes, Diver

Fuente

ACS Combinatorial Science v. 20, no. 4, 2018. -- p. 212-219

Editor

American Chemical Society

Fecha

2018

Derechos

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Formato

PDF

Idioma

Inglés

Tipo

Artículo

Identificador

DOI: 10.1021/acscombsci.7b00154

Document Item Type Metadata

Original Format

PDF
Fecha de agregación
March 29, 2019
Colección
Bibliografía Nacional Química
Tipo de Elemento
Document
Citación
Fagundez, Catherine, “Synthesis of Cyclic Peptides as Potential Anti-Malarials,” RIQUIM - Repositorio Institucional de la Facultad de Química - UdelaR, accessed March 28, 2024, https://riquim.fq.edu.uy/items/show/5668.
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