New organoruthenium complexes with bioactive thiosemicarbazones as co-ligands : potential anti-trypanosomal agents]]> In the search for new therapeutic tools against neglected diseases produced by trypanosomatid parasites, and particularly against African Trypanosomiasis, whose etiological agent is Trypanosoma brucei, organoruthenium compounds with bioactive nitrofuran containing thiosemicarbazones (L) as co-ligands were obtained. Four ruthenium(II) complexes with the formula [Ru2(p-cymene)2(L)2]X2, where X = Cl or PF6, were synthesized and the crystal structures of two of them were solved by X-ray diffraction methods. Two of the complexes show significant in vitro growth inhibition activity against Trypanosoma brucei brucei and are highly selective towards trypanosomal cells with respect to mammalian cells (J774 murine macrophages). These promising results make the title organoruthenium compounds good lead candidates for further developments towards potential antitrypanosomal organometallic drugs.

]]> Demoro, Bruno]]> Sarniguet, Cynthia]]> Sanchez-Delgado, Roberto]]> Rossi, Miriam]]> Liebowitz, Daniel]]> Caruso, Francesco]]> Olea-Azar, Claudio]]> Moreno, Virtudes]]> Medeiros, Andrea]]> Comini, Marcelo]]> Otero Zubiaurre, Ana Lucía]]> Información sobre Derechos de Autor

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La legislación uruguaya protege el derecho de autor sobre toda creación literaria, científica o artística, tanto en lo que tiene que ver con sus derechos morales, como en lo referente a los derechos patrimoniales con sujeción a lo establecido por el derecho común y las siguientes leyes

(LEY 9.739 DE 17 DE DICIEMBRE DE 1937 SOBRE PROPIEDAD LITERARIA Y ARTISTICA CON LAS MODIFICACIONES INTRODUCIDAS POR LA LEY DE DERECHO DE AUTOR Y DERECHOS CONEXOS No. 17.616 DE 10 DE ENERO DE 2003, LEY 17.805 DE 26 DE AGOSTO DE 2004, LEY 18.046 DE 24 DE OCTUBRE DE 2006 LEY 18.046 DE 24 DE OCTUBRE DE 2006)

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]]> New oxidovanadium(IV) N-acylhydrazone complexes : Promising antileishmanial and antitrypanosomal agents]]> Benítez, Julio]]> Cavalcanti de Queiroz, Aline]]> Correia, Isabel]]> Amaral Alvez, Marina]]> Alexandre-Moreira, Magna S.]]> Barreiro, Eliezer J.]]> Moreira Lima, Lidia]]> Varela, Javier]]> González, Mercedes]]> Cerecetto, Hugo]]> Moreno, Virtudes]]> Costa Pessoa, João]]> Gambino, Dinorah]]> Información sobre Derechos de Autor

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]]> New Pd–Fe ferrocenyl antiparasitic compounds with bioactive 8-hydroxyquinoline ligands: a comparative study with their Pt–Fe analogues†]]> In the search for a more effective chemotherapy for the treatment of Human African Trypanosomiasis, a disease caused by the parasite Trypanosoma brucei, the development of ferrocenyl compounds has arisen as a promising strategy. In this work, five new Pd–Fe heterobimetallic [PdII(L)(dppf)](PF6) compounds, including 8-hydroxyquinolyl derivatives HL1–HL5 as bioactive ligands and dppf = 1,1’-bis(diphenylphosphino)
ferrocene as the organometallic co-ligand, were synthesized and fully characterized in the solid state and in solution. Molecular structures of three compounds were solved by single crystal X-ray diffraction methods. The compounds displayed submicromolar or micromolar IC50 values against bloodstream
T. brucei (IC50: 0.33–1.2 μM), and good selectivity towards the pathogen (SI: 4–102) with respect to mammalian macrophages (cell line J774). The new Pd complexes proved to be 2-fold to 45-fold more potent than the drug nifurtimox but most of them are less active than their Pt analogues. Potential molecular
targets were studied. The complexes interact with DNA but they do not alter the intracellular thiolredox homeostasis of the parasite. In order to understand and predict the main structural determinants on the anti-T. brucei activity, a search of quantitative structure–activity relationships (QSAR) was performed including all the [M(L)(dppf)](PF6) complexes, where M = Pd(II) or Pt(II), currently and previously
developed by us. The correlation obtained shows the relevance of the electronic effects, the lipophilicity and the type of metal. According to the QSAR study, compounds with electron-withdrawing ligands, higher lipophilicity and harboring Pt would result in higher T. brucei cytotoxicity. From the whole series of
[M(L)(dppf)](PF6) compounds developed, where M = Pt(II) or Pd(II) and HL = 8-hydroxyquinolyl derivatives, Pt-dppf-L4 (IC50 = 0.14 μM, SI = 48) was selected to perform an exploratory pre-clinical study in infected mice. This hit compound lacks acute toxicity when applied to animals in the dose/regimen described and exerts an anti-proliferative effect on parasites, which extends animal survival but is not curative.

]]> Rivas, Feriannys]]> Medeiros, Andrea]]> Quiroga, Cristina]]> Benítez, Diego]]> Comini, Marcelo]]> Rodríguez Arce, Esteban]]> Machado, Ignacio]]> Cerecetto, Hugo]]> Gambino, Dinorah]]> Royal Society of Chemistry]]> Información sobre Derechos de Autor

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]]> 10.1039/d0dt03963b ]]> New perhydro-1,4-oxazine derivatives or arylethanolamine with beta 3-adrenoceptor agonist activity.]]> Monge, A]]> Aldana, Ignacio]]> Rivero, A]]> Cerecetto, Hugo]]> Del Barrio, A]]> Perez, R]]> Portillo, M]]> Martínez, A]]> New perspective on thermally stimulated luminescence and crystallization of barium borate oxyfluoride glasses]]> The demand for modern materials, especially glasses, used in different applications, such as radiation sensors and spectral converters, requires a detailed study of their properties. The incorporation of fluoride compounds in borate glasses and their crystallization at the nanometric scale allows the properties of these materials to be further enhanced. Although many works showed improvements in some of these properties, some critical aspects, such as the crystallization mechanism and
the role of the fluorine phase, need more investigation. We worked with xNaF (100 - x)BaO.2B2O3 glasses with x = 0, 5, 10, 15, 20, 25, 30, and 35% (in mol) to increase the knowledge in this field. The structural modifications and the thermally stimulated luminescence of the glasses were studied,
and their crystallization was analyzed by thermal analysis and X-ray diffraction. A continuous trap distribution was found, which was responsible for its very good luminescent signal, especially in glasses with 20% NaF. By selecting a suitable amount of NaF, it is possible to obtain nanocrystals of
BaF2. These promising results we reached show the applicability of these materials.

]]> Rodríguez Chialanza, Mauiricio]]> Azcune, Germán]]> Bentos Pereira, Heinkel]]> Faccio, Ricardo]]> Información sobre Derechos de Autor (Por favor lea este aviso antes de abrir los documentos u objetos)

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]]> 10.3390/cryst11070745 ]]> New perspectives into Gluconobacter-catalysed biotransformations]]> Ripoll, Magdalena]]> Lerma Escalera, Jordy Alexis]]> Morones Ramírez, José Rubén]]> Rios Solis, Leonardo]]> Betancor, Lorena]]> New polynuclear compounds based on N-benzyliminodipropionic acid : |b solution studies, synthesis, and X-ray crystal structures]]> Braña, Emiliano]]> Quiñone, Delfina]]> Martínez, Sebastián]]> Grassi, Joaquín]]> Carrera, Ignacio]]> Torres, Julia]]> González-Platas, Javier]]> Seoane, Gustavo]]> Kremer, Carlos]]> Mendoza, Carolina]]> Información sobre Derechos de Autor

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]]> New polynuclear compounds based on N-methyliminodipropionic acid: solution studies, synthesis and X-ray crystal structures]]> Cuadrado, Maite]]> Martínez, Sebastián]]> Quiñone, Delfina]]> Torres, Julia]]> González Platas, Javier]]> Kremer, Carlos]]> Mendoza, Carolina]]> Información sobre Derechos de Autor

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]]> New potent 5 substituted benzofuroxans as inhibitors of Trypanosoma cruzi growth : quantitative structure activity relationship studies.]]> Aguirre, Gabriela]]> Boiani Santurio, Lucía]]> Boiani Santurio, Mariana]]> Cerecetto, Hugo]]> Di Maio, Rossanna]]> González, Mercedes]]> Porcal, Williams]]> Denicola Creci, Ana Beatriz]]> Piro, Oscar E]]> Castellano, Eduardo E]]> SantïAnna, Carlos Mauricio E]]> Barreiro, Eliezer J]]> Información sobre Derechos de Autor

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]]> New potent 5-nitrofuryl derivatives as inhibitors of Trypanosoma cruzi growth. 3d-QSAR (COMFA) studies]]> Aguirre, Gabriela]]> Boiani Santurio, Mariana]]> Cabrera, Eliana]]> Cerecetto, Hugo]]> Di Maio, Rossanna]]> González, Mercedes.]]> Denicola Creci, Ana Beatriz]]> Sant´Anna, Carlos Mauricio R]]> Barreiro, Eliezer J]]> Información sobre Derechos de Autor

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]]> New potent 5-nitroindazole derivatives as inhibitors of Trypanosoma cruzi growth: Synthesis, biological evaluation, and mechanism of action studies]]> Rodríguez, Jorge]]> Arán, Vicente J]]> Boiani Santurio, Lucía.]]> Olea-Azar, Claudio]]> Lavaggi Destro, María Laura]]> González, Mercedes]]> Cerecetto, Hugo]]> Maya, Juan Diego]]> Carrasco-Pozo, Catalina]]> Speisky, Hernán]]> Información sobre Derechos de Autor

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]]> New potent imidazoisoquinolinone derivatives as anti-Trypanosoma Cruzi agents : Biological evaluation and structure-activity relationships]]> Bollini, Mariela]]> Casal, Juan José]]> Alvarez, Diego E.]]> Boiani Santurio, Lucía]]> González, Mercedes.]]> Cerecetto, Hugo]]> Bruno, Ana María]]> Información sobre Derechos de Autor

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]]> New potential eukaryotic substrates of the mycobacterial protein tyrosine phosphatase PtpA : hints of a bacterial modulation of macrophage bioenergetics state]]> Margenat, Mariana]]> Labandera, Anne-Marie]]> Gil, Magdalena]]> Carrion, Federico]]> Purificaçao, Marcela]]> Razzera, Guilherme]]> Portela, María Magdalena]]> Obal, Gonzalo]]> Terenzi, Hernan]]> Pritsch , Otto]]> Durán, Rosario]]> Ferreira, Ana María]]> Villarino, Andrea]]> Información sobre Derechos de Autor

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]]> New preparation protocols for coumarin-thiosemicarbazone hybrids: solid state characterization, and in silico /NMR studies of the Z/E isomerization equilibria in solution]]> Rostán, Santiago]]> Alvarez, Natalia]]> Veiga, Nicolás]]> Otero, Lucía]]> Mahler, G.]]> Información sobre Derechos de Autor

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]]> New Re V Nitrofuryl Semicarbazone complexes. Crystal structure of ReOCL2(PPh3)(3-(5-Nitrofuryl)acroleine semicarbazone]]> Otero Zubiaurre, Ana Lucía]]> Castellano, E.]]> Cerecetto, Hugo.]]> Gambino, D.]]> Gonzalez,M.]]> Noblia, P.]]> Piro, O.E.]]> Sanchez Delgado, R.]]> Información sobre Derechos de Autor

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]]> New Re(III) complexes with alkylthioureas as percursors to other Re(III) compounds. Crystal structures of [Re(N-ethylthiourea)6](PF6)3.]]> Gambino, Dinorah]]> Benítez, J]]> Otero Zubiaurre, Ana Lucía]]> Kremer, Eduardo]]> Baran, E. J]]> Piro, O.E]]> Información sobre Derechos de Autor

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]]> New response in electrochemical impedance spectroscopy due to the presence of molybdenum on AB5-type alloys]]> Díaz, Verónica]]> Humana, Rita]]> Teliz, Erika]]> Ruiz, Fabricio]]> Castro, Elida]]> Faccio, Ricardo]]> Zinola Sánchez, Carlos Fernando]]> Información sobre Derechos de Autor

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]]> New sesquiterpene derivatives from the red alga Laurencia scoparia. Isolation structure determination and anthelmintic activity.]]> Davyt, Danilo]]> Fernandez, R]]> Suescun, Leopoldo]]> Mombrú Rodríguez, Alvaro Washington]]> Saldana, J]]> Domínguez, Laura]]> Coll, J]]> Fujii, M. T]]> Manta, Eduardo]]> Información sobre Derechos de Autor

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The compounds showed low to moderate selectivity index values (SI) towards the bacteria, using MRC-5 cells (ATCC CCL-171) as mammalian cell model. Interaction with DNA was explored to get insight into the potential mechanism of action against the pathogen. No significant interaction was detected, allowing to discard this biomolecule as a potential molecular target. Compound 1 was identified as a hit compound (MIC90 2.23 μM; SI 4.4) to develop further chemical modifications in the search for new drugs.

]]> Maldonado, Yndira Dolores]]> Scalese, Gonzalo]]> Manieri, Karyn Fernanda]]> Pavan, Fernando R.]]> Aguirre Méndez, Larry D.]]> Gambino, Dinorah]]> Información sobre Derechos de Autor

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]]> New synthetic route for selectively substituted 1,n-diamines. Synthesis of N-aryl tetra-and pentamethylenediamines.]]> Ramírez, María A.]]> Corona, María V.]]> Blanco, María M.]]> Perillo, Isabel A.]]> Porcal, Williams]]> Salerno, Alejandra]]> Información sobre Derechos de Autor

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]]> New thiadizine derivatives with activity against Trypanosoma cruzi amastigotes.]]> Muelas, Susana]]> Di Maio, R]]> Cerecetto, Hugo]]> Seoane, Gustavo]]> Ochoa, C]]> Escario, J. A]]> Gómez Barrio, A]]> Información sobre Derechos de Autor

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]]> New trends in sensory characterization of food products]]> Ares, Gastón]]> Giménez, Ana]]> Información sobre Derechos de Autor

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