Development and characterization of two novel 68 Ga labelled neuropeptide Y short analogues with potential application in breast cancer imaging ]]> In vivo receptor targeting with radiolabelled peptide-based probes is an attractive approach for the development of novel radiotracers for molecular imaging. This work presents the development and characterization of two novel neuropeptide Y analogues labelled with a positron emitter 68Ga, for potential use in breast cancer imaging. Both analogues share the same amino acid sequence and were derivatized with NOTA through either a lysine linker (L1) or an acetylated lysine (L2). In both cases, a single product with radiochemical purity higher than 95% was obtained. The two complexes were hydrophilic, showed remarkable in vitro stability, good cellular uptake, binding affinity in the nanomolar range and high cellular internalization rate. Biodistribution studies revealed low blood uptake and elimination through the urinary tract. The addition of an acetyl group in the spacer increased the lipophilicity of C2 and modified the reactivity of the ε-amino group of the lysine which resulted in lower protein binding and lower percentage of injected dose in bladder and urine. The tumour versus muscle ratio was (3.8 ± 0.4) for 68Ga-L1 and (4.7 ± 0.4) for 68Ga-L2. These results encourage performing further studies in order to complete the evaluation of both tracers as potential radiopharmaceutical for breast cancer imaging.]]> Cardoso, Maria Elena]]> Tejería, Emilia]]> Zirbesegger, Kevin]]> Savio, Eduardo]]> Terán, Mariella]]> Rey Ríos, Ana María]]> Información sobre Derechos de Autor (Por favor lea este aviso antes de abrir los documentos u objetos) 

La legislación uruguaya protege el derecho de autor sobre toda creación literaria, científica o artística, tanto en lo que tiene que ver con sus derechos morales, como en lo referente a los derechos patrimoniales con sujeción a lo establecido por el derecho común y las siguientes leyes (LEY 9.739 DE 17 DE DICIEMBRE DE 1937 SOBRE PROPIEDAD LITERARIA Y ARTISTICA CON LAS MODIFICACIONES INTRODUCIDAS POR LA LEY DE DERECHO DE AUTOR Y DERECHOS CONEXOS No. 17.616 DE 10 DE ENERO DE 2003, LEY 17.805 DE 26 DE AGOSTO DE 2004, LEY 18.046 DE 24 DE OCTUBRE DE 2006 LEY 18.046 DE 24 DE OCTUBRE DE 2006)

ADVERTENCIA - La consulta de este documento queda condicionada a la aceptación de las siguientes condiciones de uso: Este documento es únicamente para usos privados enmarcados en actividades de investigación y docencia. No se autoriza su reproducción con fines de lucro. Esta reserva de derechos afecta tanto los datos del documento como a sus contenidos. En la utilización o cita de partes debe indicarse el nombre de la persona autora.

]]> 10.1111/cbdd.13864  ]]> Desarrollo y evaluación de potenciales radiotrazadores para Imagenología Molecular en cáncer de mama]]> El cáncer de mama es la principal neoplasia en mujeres y la segunda causa de muerte por cáncer a nivel mundial (sólo el cáncer de pulmón mata a más mujeres).
Aproximadamente dos de cada tres cánceres de mama muestran una sobreexpresión de receptores de hormonas, en particular del receptor de estrógeno (RE) y receptor
de progesterona (RP).
El presente trabajo plantea contribuir al diagnóstico y caracterización del cáncer de mama receptor de estrógeno positivo (RE+), a través del desarrollo de potenciales radiofármacos para Imagenología molecular dirigidos al RE.
La primer etapa del trabajo consistió en la síntesis, purificación y formulación del 16α-[18F]fluoroestradiol ([18F]FES), radiofármaco considerado como de referencia en Imagenología de RE en un módulo automatizado de síntesis Synthra RNplus Research.
Una vez puesta a punto la misma y realizados tres lotes pilotos se procedió a efectuar estudios in vitro, en donde se empleó la línea celular MCF-7 portadora de RE, derivadas de un adenocarcinoma mamario humano. Los estudios demostraron una elevada captación celular, siendo la misma de 6.3 ± 0.4 %.
Al mismo tiempo, se trabajó en la síntesis de ligandos derivados de estradiol para la formación de compuestos de coordinación con 99mTc. Para la síntesis de los mismos, se tomó como reactivo de partida al etinilestradiol, fármaco agonista de los receptores de estrógenos. Se probaron distintas estrategias sintéticas para la obtención del ligando Cyclam-2-(2-(1H-1,2,3-triazol-1-il)acetamida) estradiol (L1) sin éxito, lo que llevó a proponer un nuevo ligando: Cyclam-3-(2-(2-(3-(1H-1,2,3 triazol)propoxi)etoxi)etoxi) propanamina estradiol (L2) que permite la formación de un complejo de 99mTc. Debido a que no fue posible su adecuada marcación, se diseñó un tercer ligando: 17[4-((2-azido-1-carboxietil)amino)-N-metilidino-4-oxobutano-1-1aminio)-1H-1.2.3-triazol-1-il] estradiol (L3), que permite la formación de un complejo de 99mTc(III) “4+1”, utilizando como coligando a el ácido 2,2',2''nitrilotriethanethiol-2-((2-carboxietoxi)metil)propano-1,3-di(oxo)dipropanoico (NS3(COOH)3). Dicho complejo fue obtenido con una adecuada pureza radioquímica. Los estudios fisicoquímicos demostraron una alta hidrofilia ya que presentó un log P de -2.05 ± 0.20. El complejo resultó ser estable en plasma a 37°C y en el medio de reacción durante al menos 4 horas. La unión a proteínas plasmáticas fue moderada siendo la misma de 32 ± 7 %. Los ensayos in vitro de unión a células MCF-7 indicaron ausencia de captación celular 0.10 ± 0.02 %, por lo cual no se realizaron estudios in vivo. Se planteó como posible hipótesis que la razón de ausencia de unión pudiera ser el bajo valor de lipofilicidad fuera del rango adecuado para atravesar barreras biológicas.
Los principales logros en el marco de esta tesis fueron: la obtención del [18F]FES, para su uso en clínica y como estándar de comparación de potenciales radiofármacos desarrollados y a desarrollar por nuestro grupo de investigación; por otro lado, se realizaron casi todas las etapas involucradas en el desarrollo de un potencial radiofármaco, desde la selección del farmacóforo y radionucleido, síntesis orgánica, marcación, estudios fisicoquímicos y estudios in vitro.

]]> Pereira Esquirós, María Pía]]> Giglio, Javier (Director de tesis)

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]]> Electrochemical, mechanistic, and DFT studies of amines derived diphosphines containing Ru(II)-cymene complexes with potent in vitro cytotoxic activity against HeLa and the triple-negative breast cancer cells MDA-MB-231]]> 2.11.0.0 ]]> 2.11.0.0 ]]> 2.11.0.0 ]]> 2.11.0.0 ]]> 2.11.0.0 ]]> 2.11.0.0 ]]> 2.11.0.0 ]]> Da Silva, Juliana P.]]> Fuganti, Otávio]]> Kramer, M. Gabriela]]> Facchin, Gianella]]> Aquino, Luca E. N.]]> Ellena, Javier]]> Back, David F.]]> Gondim, Ana C. S.]]> Souza, Eduardo H. S.]]> Lopes, Luiz G. F.]]> Machado, Silvane]]> Guimarães, I. D. L.]]> Wohnrath, Karen]]> De Araújo, Márcio P.]]> 2.11.0.0 ]]> 2.11.0.0 ]]> 2.11.0.0 ]]> Información sobre Derechos de Autor (Por favor lea este aviso antes de abrir los documentos u objetos) La legislación uruguaya protege el derecho de autor sobre toda creación literaria, científica o artística, tanto en lo que tiene que ver con sus derechos morales, como en lo referente a los derechos patrimoniales con sujeción a lo establecido por el derecho común y las siguientes leyes (LEY 9.739 DE 17 DE DICIEMBRE DE 1937 SOBRE PROPIEDAD LITERARIA Y ARTISTICA CON LAS MODIFICACIONES INTRODUCIDAS POR LA LEY DE DERECHO DE AUTOR Y DERECHOS CONEXOS No. 17.616 DE 10 DE ENERO DE 2003, LEY 17.805 DE 26 DE AGOSTO DE 2004, LEY 18.046 DE 24 DE OCTUBRE DE 2006 LEY 18.046 DE 24 DE OCTUBRE DE 2006) ADVERTENCIA - La consulta de este documento queda condicionada a la aceptación de las siguientes condiciones de uso: Este documento es únicamente para usos privados enmarcados en actividades de investigación y docencia. No se autoriza su reproducción con fines de lucro. Esta reserva de derechos afecta tanto los datos del documento como a sus contenidos. En la utilización o cita de partes debe indicarse el nombre de la persona autora.

]]> 2.11.0.0 ]]> 2.11.0.0 ]]> 2.11.0.0 ]]> 2.11.0.0 ]]> Development and characterization of a 99mTc‐labeled Neuropeptide Y short analog with potential application in breast cancer imaging]]> Cardoso, María Elena]]> Tejería, Emilia]]> Rey Ríos, Ana María]]> Terán, Mariella]]> Información sobre Derechos de Autor (Por favor lea este aviso antes de abrir los documentos u objetos) La legislación uruguaya protege el derecho de autor sobre toda creación literaria, científica o artística, tanto en lo que tiene que ver con sus derechos morales, como en lo referente a los derechos patrimoniales con sujeción a lo establecido por el derecho común y las siguientes leyes (LEY 9.739 DE 17 DE DICIEMBRE DE 1937 SOBRE PROPIEDAD LITERARIA Y ARTISTICA CON LAS MODIFICACIONES INTRODUCIDAS POR LA LEY DE DERECHO DE AUTOR Y DERECHOS CONEXOS No. 17.616 DE 10 DE ENERO DE 2003, LEY 17.805 DE 26 DE AGOSTO DE 2004, LEY 18.046 DE 24 DE OCTUBRE DE 2006 LEY 18.046 DE 24 DE OCTUBRE DE 2006) ADVERTENCIA - La consulta de este documento queda condicionada a la aceptación de las siguientes condiciones de uso: Este documento es únicamente para usos privados enmarcados en actividades de investigación y docencia. No se autoriza su reproducción con fines de lucro. Esta reserva de derechos afecta tanto los datos del documento como a sus contenidos. En la utilización o cita de partes debe indicarse el nombre de la persona autora.

]]> https://doi.org/10.1111/cbdd.13644]]> New BI and TRI-Thiazole copper (II) complexes in the search of new cytotoxic drugs against breast cancer cells]]> Alvarez, Natalia]]> Vellutti, Francesca]]> Guidali, Florencia]]> Serra, Gloria]]> Kramer, M. Gabriela]]> Ellena, Javier]]> Facchin, Gianella]]> Scarone, Laura]]> Torre, María H.]]> Información sobre Derechos de Autor (Por favor lea este aviso antes de abrir los documentos u objetos) La legislación uruguaya protege el derecho de autor sobre toda creación literaria, científica o artística, tanto en lo que tiene que ver con sus derechos morales, como en lo referente a los derechos patrimoniales con sujeción a lo establecido por el derecho común y las siguientes leyes (LEY 9.739 DE 17 DE DICIEMBRE DE 1937 SOBRE PROPIEDAD LITERARIA Y ARTISTICA CON LAS MODIFICACIONES INTRODUCIDAS POR LA LEY DE DERECHO DE AUTOR Y DERECHOS CONEXOS No. 17.616 DE 10 DE ENERO DE 2003, LEY 17.805 DE 26 DE AGOSTO DE 2004, LEY 18.046 DE 24 DE OCTUBRE DE 2006 LEY 18.046 DE 24 DE OCTUBRE DE 2006) ADVERTENCIA - La consulta de este documento queda condicionada a la aceptación de las siguientes condiciones de uso: Este documento es únicamente para usos privados enmarcados en actividades de investigación y docencia. No se autoriza su reproducción con fines de lucro. Esta reserva de derechos afecta tanto los datos del documento como a sus contenidos. En la utilización o cita de partes debe indicarse el nombre de la persona autora.]]> https://doi.org/10.1016/j.ica.2020.119622]]> Development and evaluation of a 99mTc(V)-nitrido complex derived from estradiol for breast cancer imaging]]> Tejería, Emilia]]> Giglio, Javier]]> Fernández, Leticia.]]> Rey, Ana.]]> Información sobre Derechos de Autor

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]]> Cáncer de mama y ovario hereditario en Uruguay : resultados del screening para mutaciones en genes de susceptibilidad por secuenciación de nueva generación]]> Della Valle, Adriana]]> Acevedo, Carlos]]> Esperón, Patricia]]> Neffa, Florencia]]> Artagaveytia, Nora]]> Santander, Guianeya]]> Menini, Mariana]]> Vergara, Carolina]]> Carusso, Florencia]]> Sapone, Marta]]> Consumo de carne y leche uruguayos reduce la posibilidad de cáncer de mama]]> Grompone, Antonia]]> Información sobre Derechos de Autor

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]]> Development and characterisation of a 99mTc tricarbonyl labelled estradiol derivative obtained by “Click Chemistry” with potential application in estrogen receptors imaging]]> Tejería, María Emilia]]> Giglio, Javier]]> Dematteis, Sylvia.]]> Rey, Ana.]]> Información sobre Derechos de Autor

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]]> In vitro and in vivo uptake studies of PAMAM G4.5 dendrimers in breast cancer]]> Oddone, Natalia]]> Lecot, Nicole]]> Fernández , Marcelo]]> Rodríguez Haralambides, Alejandra]]> Cabral, Pablo]]> Cerecetto, Hugo]]> Benech, Juan Claudio]]> Información sobre Derechos de Autor

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