New Pd–Fe ferrocenyl antiparasitic compounds with bioactive 8-hydroxyquinoline ligands: a comparative study with their Pt–Fe analogues†]]> In the search for a more effective chemotherapy for the treatment of Human African Trypanosomiasis, a disease caused by the parasite Trypanosoma brucei, the development of ferrocenyl compounds has arisen as a promising strategy. In this work, five new Pd–Fe heterobimetallic [PdII(L)(dppf)](PF6) compounds, including 8-hydroxyquinolyl derivatives HL1–HL5 as bioactive ligands and dppf = 1,1’-bis(diphenylphosphino)
ferrocene as the organometallic co-ligand, were synthesized and fully characterized in the solid state and in solution. Molecular structures of three compounds were solved by single crystal X-ray diffraction methods. The compounds displayed submicromolar or micromolar IC50 values against bloodstream
T. brucei (IC50: 0.33–1.2 μM), and good selectivity towards the pathogen (SI: 4–102) with respect to mammalian macrophages (cell line J774). The new Pd complexes proved to be 2-fold to 45-fold more potent than the drug nifurtimox but most of them are less active than their Pt analogues. Potential molecular
targets were studied. The complexes interact with DNA but they do not alter the intracellular thiolredox homeostasis of the parasite. In order to understand and predict the main structural determinants on the anti-T. brucei activity, a search of quantitative structure–activity relationships (QSAR) was performed including all the [M(L)(dppf)](PF6) complexes, where M = Pd(II) or Pt(II), currently and previously
developed by us. The correlation obtained shows the relevance of the electronic effects, the lipophilicity and the type of metal. According to the QSAR study, compounds with electron-withdrawing ligands, higher lipophilicity and harboring Pt would result in higher T. brucei cytotoxicity. From the whole series of
[M(L)(dppf)](PF6) compounds developed, where M = Pt(II) or Pd(II) and HL = 8-hydroxyquinolyl derivatives, Pt-dppf-L4 (IC50 = 0.14 μM, SI = 48) was selected to perform an exploratory pre-clinical study in infected mice. This hit compound lacks acute toxicity when applied to animals in the dose/regimen described and exerts an anti-proliferative effect on parasites, which extends animal survival but is not curative.

]]> Rivas, Feriannys]]> Medeiros, Andrea]]> Quiroga, Cristina]]> Benítez, Diego]]> Comini, Marcelo]]> Rodríguez Arce, Esteban]]> Machado, Ignacio]]> Cerecetto, Hugo]]> Gambino, Dinorah]]> Royal Society of Chemistry]]> Información sobre Derechos de Autor

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La legislación uruguaya protege el derecho de autor sobre toda creación literaria, científica o artística, tanto en lo que tiene que ver con sus derechos morales, como en lo referente a los derechos patrimoniales con sujeción a lo establecido por el derecho común y las siguientes leyes (LEY 9.739 DE 17 DE DICIEMBRE DE 1937 SOBRE PROPIEDAD LITERARIA Y ARTISTICA CON LAS MODIFICACIONES INTRODUCIDAS POR LA LEY DE DERECHO DE AUTOR Y DERECHOS CONEXOS No. 17.616 DE 10 DE ENERO DE 2003, LEY 17.805 DE 26 DE AGOSTO DE 2004, LEY 18.046 DE 24 DE OCTUBRE DE 2006)

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]]> 10.1039/d0dt03963b ]]> Algunas nociones de quimioterapia]]> Miguel, E. J.]]> Información sobre Derechos de Autor

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]]> Analysis of cyclosporin A and a set of analogs as inhibitors of a T. cruzi cyclophilin by docking and molecular dynamics]]> Carraro, R.]]> Iribarne, Federico]]> Paulino, Margot]]> Información sobre Derechos de Autor

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]]> Oxygen radicals and the chemotherapy of Chagas' disease : an overview

]]> Stoppani, Andrés O. M]]> Paulino, Margot]]> Dubin, Marta]]> Información sobre Derechos de Autor

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]]> The chemotherapy of Chagas´disease : An overview.]]> Paulino, Margot]]> Iribarne Restuccia, Federico Pablo]]> Iribarne, F]]> Dubin, M]]> Aguilera Morales, S]]> Tapia, O]]> Stoppani, A]]> Información sobre Derechos de Autor

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]]> Modelado y estudio de complejos de Ciclosporina A y compuestos relacionados con una ciclofilina de Trypanosoma cruzi]]> Dra.Paulino,Margot (Directora de Tesis)]]> Dr. Iribarne, Federico (Co-Director)]]> MsC. Battistoni, Julio (Co-Director)]]> Información sobre Derechos de Autor

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]]> Chemotherapy of Chagasïs disease : status a new developments]]> Cerecetto, Hugo]]> González, Mercedes]]> Información sobre Derechos de Autor

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]]> Métodos modernos de solubilización de medicamentos orgánicos]]> Marini Bettolo, G. B.]]> Información sobre Derechos de Autor

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]]> Actividad quimioterapéutica y estructura electrónica]]> Riesz, Eugenio]]> Información sobre Derechos de Autor

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]]> Dra. Manta, Eduardo (Director de Tesis)
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