[99mTc(CO)3]+ and [99mTcO2]+ radiolabeled cyclic melanotropin peptides for melanoma SPECT imaging

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Título

[99mTc(CO)3]+ and [99mTcO2]+ radiolabeled cyclic melanotropin peptides for melanoma SPECT imaging

Tema

MELANOMA
PEPTIDOS
TECNECIO
RADIOQUIMICA
BIBLIOGRAFIA NACIONAL QUIMICA
2014

Abstract

The melanoma targeting peptides (Ala-triazol)Ac-Re(Arg(11))CCMSH and N4-CO-Re(Arg(11))CCMSH were radiolabeled with [(99m)Tc(CO)3](+) and [(99m)TcO2](+), respectively, and examined for in vitro cell binding, in vivo biodistribution and imaging properties. The (Ala-triazol)Ac-Re(Arg(11))CCMSH and N4-CO-Re(Arg(11))CCMSH were synthesized as protected peptides on resin followed by rhenium cyclization with [(C6H5)3P]2ReOCl3 in DMF. The peptides were labeled with (99m)Tc and examined for radiochemical stability and melanoma cell binding. In vivo biodistribution and SPECT/CT imaging studies were performed in B16/F1 melanoma tumor bearing C57 mice. (99m)Tc(CO)3-(Ala-Triazol)Ac- Re(Arg(11))CCMSH and (99m)TcO2-N4-CO-Re(Arg(11))CCMSH were stable and internalized in B16/F1 melanoma cells upon binding. In vivo biodistribution studies revealed that tumor uptake of (99m)Tc(CO)3-(Ala-Triazol)Ac-Re(Arg(11))CCMSH was 6.08±1.06% ID/g and 7.05±1.48% ID/g at 2 h and 4 h post injection, respectively. Tumor uptake of (99m)TcO2-N4-CORe(Arg(11))CCMSH was 7.54±1.82% ID/g and 2.28±0.22% ID/g at 1 h and 2 h post injection, respectively. SPECT/CT imaging studies showed that tumor selective uptake of the radiolabeled peptides, which was confirmed by competitive blocking studies.

Autor

Zhang, X.
Teixeira, V.
Cabral, P.
Gambini, J. P.
Fernandez, M.
Gallazzi, F.
Quinn, T. P.

Fuente

Current Radiopharmaceuticals v. 7, no. 1, 2014. -- p. 63-74

Editor

Bentham Science

Fecha

2014

Derechos

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Formato

PDF

Idioma

Inglés

Tipo

Artículo

Identificador

ISSN : 1874-4710 (Print)

Document Item Type Metadata

Original Format

PDF
Fecha de agregación
April 13, 2015
Colección
Bibliografía Nacional Química
Tipo de Elemento
Document
Etiquetas
, , ,
Citación
Zhang, X., “[99mTc(CO)3]+ and [99mTcO2]+ radiolabeled cyclic melanotropin peptides for melanoma SPECT imaging,” RIQUIM - Repositorio Institucional de la Facultad de Química - UdelaR, accessed September 15, 2019, http://riquim.fq.edu.uy/items/show/2723.
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