[99mTc(CO)3]+ and [99mTcO2]+ radiolabeled cyclic melanotropin peptides for melanoma SPECT imaging

MELANOMA

PEPTIDOS

TECNECIO

RADIOQUIMICA

BIBLIOGRAFIA NACIONAL QUIMICA

2014

The melanoma targeting peptides (Ala-triazol)Ac-Re(Arg(11))CCMSH and N4-CO-Re(Arg(11))CCMSH were radiolabeled with [(99m)Tc(CO)3](+) and [(99m)TcO2](+), respectively, and examined for in vitro cell binding, in vivo biodistribution and imaging properties. The (Ala-triazol)Ac-Re(Arg(11))CCMSH and N4-CO-Re(Arg(11))CCMSH were synthesized as protected peptides on resin followed by rhenium cyclization with [(C6H5)3P]2ReOCl3 in DMF. The peptides were labeled with (99m)Tc and examined for radiochemical stability and melanoma cell binding. In vivo biodistribution and SPECT/CT imaging studies were performed in B16/F1 melanoma tumor bearing C57 mice. (99m)Tc(CO)3-(Ala-Triazol)Ac- Re(Arg(11))CCMSH and (99m)TcO2-N4-CO-Re(Arg(11))CCMSH were stable and internalized in B16/F1 melanoma cells upon binding. In vivo biodistribution studies revealed that tumor uptake of (99m)Tc(CO)3-(Ala-Triazol)Ac-Re(Arg(11))CCMSH was 6.08±1.06% ID/g and 7.05±1.48% ID/g at 2 h and 4 h post injection, respectively. Tumor uptake of (99m)TcO2-N4-CORe(Arg(11))CCMSH was 7.54±1.82% ID/g and 2.28±0.22% ID/g at 1 h and 2 h post injection, respectively. SPECT/CT imaging studies showed that tumor selective uptake of the radiolabeled peptides, which was confirmed by competitive blocking studies.

Current Radiopharmaceuticals v. 7, no. 1, 2014. -- p. 63-74

Bentham Science

2014

Información sobre Derechos de Autor

(Por favor lea este aviso antes de abrir los documentos u objetos)

La legislación uruguaya protege el derecho de autor sobre toda creación literaria, científica o artística, tanto en lo que tiene que ver con sus derechos morales, como en lo referente a los derechos patrimoniales con sujeción a lo establecido por el derecho común y las siguientes leyes

(LEY 9.739 DE 17 DE DICIEMBRE DE 1937 SOBRE PROPIEDAD LITERARIA Y ARTISTICA CON LAS MODIFICACIONES INTRODUCIDAS POR LA LEY DE DERECHO DE AUTOR Y DERECHOS CONEXOS No. 17.616 DE 10 DE ENERO DE 2003, LEY 17.805 DE 26 DE AGOSTO DE 2004, LEY 18.046 DE 24 DE OCTUBRE DE 2006 LEY 18.046 DE 24 DE OCTUBRE DE 2006)

ADVERTENCIA - La consulta de este documento queda condicionada a la aceptación de las siguientes condiciones de uso: Este documento es únicamente para usos privados enmarcados en actividades de investigación y docencia. No se autoriza su reproducción con fines de lucro. Esta reserva de derechos afecta tanto los datos del documento como a sus contenidos. En la utilización o cita de partes debe indicarse el nombre de la persona autora.

PDF

Inglés

Artículo

ISSN : 1874-4710 (Print)

PDF