A new ruthenium cyclopentadienyl azole compound with activity on tumor cell lines and trypanosomatid parasites

Dublin Core

Título

A new ruthenium cyclopentadienyl azole compound with activity on tumor cell lines and trypanosomatid parasites

Tema

PARASITOLOGIA
RUTENIO
TRIPANOSOMIASIS
BIBLIOGRAFIA NACIONAL QUIMICA
2015

Abstract

As part of our efforts to develop organometallic ruthenium compounds bearing activity on both trypanosomatid parasites and tumor cells, a new Ru(II)–cyclopentadienyl clotrimazole complex, [RuCp(PPh3)2(CTZ)](CF3SO3), where Cp = cyclopentadienyl, CTZ = clotrimazole, was synthesized and characterized. The compound was evaluated in vitro on T. cruzi (Y strain), the infective form of T. brucei brucei strain 427 (cell line 449), on three human tumor cell lines with different sensitivity to cisplatin (A2780, ovary; MCF7, breast; HeLa, cervix) and on J774 murine macrophages as mammalian cell model. The new compound is more cytotoxic on T. cruzi and on the tumor cell lines than the reference drugs (Nifurtimox and cisplatin, respectively). In addition, complexation of the bioactive CTZ to the {RuCp(PPh3)} moiety leads to significant increase of the antiparasitic and antitumoral activity. To get insight into the potential “dual” mechanism of antiparasitic action emerging from the presence of Ru(II) and CTZ in a single molecule, the inhibitory effect of this new complex on the biosynthesis of T. cruzi sterols of membrane and the interaction with DNA were studied. Although the tested complex does not affect DNA, it affects the T. cruzi biosynthetic pathway of conversion of squalene to squalene oxide. According to the results reported here, [RuCp(PPh3)2(CTZ)][CF3SO3] could be considered a prospective antiparasitic and/or antitumoral agent that deserves further evaluation

Autor

Rodríguez Arce, Esteban
Sarniguet, Cynthia
Moraes, Tania S.
Tomaz, A. Isabel
Medeiros, Andrea
Comini, Marcelo A.
Varela, Javier
Cerecetto, Hugo
González, Mercedes.
Marques, F.
García, M. H.

Fuente

Journal of Coordination Chemistry v. 68, 2015. -- p. 2923-2937

Editor

Taylor, Francis Online

Fecha

2015

Derechos

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Formato

PDF

Idioma

Inglés

Tipo

Artículo

Identificador

DOI: 10.1080/00958972.2015.1062480

Document Item Type Metadata

Original Format

PDF
Fecha de agregación
March 14, 2016
Colección
Bibliografía Nacional Química
Tipo de Elemento
Document
Etiquetas
, ,
Citación
Rodríguez Arce, Esteban, “A new ruthenium cyclopentadienyl azole compound with activity on tumor cell lines and trypanosomatid parasites,” RIQUIM - Repositorio Institucional de la Facultad de Química - UdelaR, accessed May 31, 2020, http://riquim.fq.edu.uy/items/show/3766.
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