A green multicomponent synthesis of tocopherol analogues with antiproliferative activities

Dublin Core

Título

A green multicomponent synthesis of tocopherol analogues with antiproliferative activities

Tema

TOCOFEROL
TOCOFEROL-ANALOGOS
MICROONDAS
ULTRASONIDO
BIBLIOGRAFIA NACIONAL QUIMICA
2018

Abstract

A one-pot efficient, practical and eco-friendly synthesis of tocopherol analogues has been developed using water or solvent free conditions via Passerini and Ugi multicomponent reactions. These reactions can be optimized using microwave irradiation or ultrasound as the energy source. Accordingly, a small library of 30 compounds was prepared for biological tests. The evaluation of the antiproliferative activity in the human solid tumor cell lines A549 (lung), HBL-100 (breast), HeLa (cervix), SW1573 (lung), T-47D (breast), and WiDr (colon) provided lead compounds with GI50 values between 1 and 5 μM. A structure–activity relationship is also discussed. One of the studied compounds comes up as a future candidate for the development of potent tocopherol-mimetic therapeutic agents for cancer.

Autor

Ingold, Mariana
Dapueto, Rosina
Victoria, Sabina
Batthyány, Carlos
Galliusi, Germán
Bollati-Fogolín, Mariela
Tejedor, David
García Tellado, Fernando
Padrón, José M.

Fuente

European Journal of Medicinal Chemistry v. 143, 2018. -- p. 1888-1902

Editor

Elsevier

Fecha

2018

Derechos

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Formato

PDF

Idioma

Inglés

Tipo

Artículo

Identificador

DOI: 10.1016/j.ejmech.2017.11.003

Document Item Type Metadata

Original Format

PDF
Fecha de agregación
August 6, 2018
Colección
Bibliografía Nacional Química
Tipo de Elemento
Document
Etiquetas
, , ,
Citación
Ingold, Mariana, “A green multicomponent synthesis of tocopherol analogues with antiproliferative activities,” RIQUIM - Repositorio Institucional de la Facultad de Química - UdelaR, accessed April 27, 2024, https://riquim.fq.edu.uy/items/show/5036.
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