Anticholinesterasic, nematostatic and anthelmintic activities of pyridinic and pyrazinic compounds

Dublin Core

Título

Anticholinesterasic, nematostatic and anthelmintic activities of pyridinic and pyrazinic compounds

Tema

ANTIHELMINTICOS
PRODUCTOS NATURALES
BIBLIOGRAFIA NACIONAL QUIMICA
2011

Abstract

In the search for acetylcholinesterase inhibitors as a potential target for the discovery of anthelmintic drugs, a series of 27 pyridinic and pyrazinic compounds have been designed on the basis of molecular hybridization of two known AChE inhibitors, namely, tacrine and (-)-3-O-acetylspectaline, and on the concept of isosterism. The synthesized compounds generally presented moderate anticholinesterasic activities when compared with the positive control physostigmine, but one compound (ethyl 2-[(6-chloropyrazin-2-yl)sulfanyl] acetate, 11) exhibited an in vitro ability to immobilize the root-knot nematode Meloidogyne incognita that was highly comparable to that of the positive control Temik. Moreover, in anthelmintic assays against the gastrointestinal parasitic nematode Nippostrongy-lus brasiliensis (L4), some of the compounds, such as (6-chloropyrazin-2-yl)sulfanyl ethanol (32, EC50 = 33 nM), presented activities that were considerably stronger than that of the positive control albendazole (EC50 = 340 nM). In the light of the positive results obtained in the anthelmintic evaluations, the acute oral toxicity of the representative compound diethyl 2,2'-[(3-nitropyridine-2,6-diyl) bissulfanediyl] diacetate (7) was determined in rats, and the drug was shown to be non-toxic at a dose of 2000 mg/kg. These results, allied with the relatively simple structures of the active compounds and their facile synthesis, highlight their potential use as anthelmintic or nematicidic agents.

Autor

Valli, M.
Danuello, A.
Pivatto, M.
Saldaña, J. C.
Domínguez, Laura
Campos, V. P
Marqui, S. R.
Young, M. C. M.
Viegas, Jr. C.
Silva, D. H. S.
Bolzani, V. S.

Fuente

Current Medicinal Chemistry v. 18, no. 22, 2011. -- p. 3423-3430

Editor

Bentham Science Publishers

Fecha

2011

Derechos

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Formato

PDF

Idioma

Inglés

Tipo

Artículo

Identificador

ISSN: 0929-8673 (Print)
Fecha de agregación
October 9, 2013
Colección
Bibliografía Nacional Química
Tipo de Elemento
Document
Etiquetas
,
Citación
Valli, M., “Anticholinesterasic, nematostatic and anthelmintic activities of pyridinic and pyrazinic compounds,” RIQUIM - Repositorio Institucional de la Facultad de Química - UdelaR, accessed August 21, 2019, http://riquim.fq.edu.uy/items/show/1044.
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