New potent imidazoisoquinolinone derivatives as anti-Trypanosoma Cruzi agents : Biological evaluation and structure-activity relationships

Dublin Core

Título

New potent imidazoisoquinolinone derivatives as anti-Trypanosoma Cruzi agents : Biological evaluation and structure-activity relationships

Tema

TRYPANOSOMIASIS
TRYPANOSOMA CRUZI
BIBLIOGRAFIA NACIONAL QUÍMICA
2009

Abstract

A series of novel benzoimidazo and N-aryl-5-oxo-imidazo[1,2-b]isoquinoline-10-carbothioamides was developed. All the compounds were evaluated for their in vitro action against the epimastigote form of Trypanosoma cruzi. Four of them showed higher activity than Nifurtimox. Their unspecific cytotoxicity was evaluated using HeLa and L6 cells, being non-toxic at concentrations at least 15 and 200 times higher than that of T. cruzi IC50. To gain insight into the mechanism of action, their DNA binding properties and reactivity with glutathione were studied, and QSAR study was performed

Autor

Bollini, Mariela
Casal, Juan José
Alvarez, Diego E.
Boiani Santurio, Lucía
González, Mercedes.
Cerecetto, Hugo
Bruno, Ana María

Fuente

Bioorganic and Medicinal Chemistry |g v.17, 2009. -- p.1437-1444

Editor

Elsevier

Fecha

2009

Derechos

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Formato

PDF

Idioma

Ingles

Tipo

Artículo

Identificador

DOI:10.1016/j.bbr.2011.03.031
Fecha de agregación
February 11, 2014
Colección
Bibliografía Nacional Química
Tipo de Elemento
Document
Etiquetas
,
Citación
Bollini, Mariela, “New potent imidazoisoquinolinone derivatives as anti-Trypanosoma Cruzi agents : Biological evaluation and structure-activity relationships,” RIQUIM - Repositorio Institucional de la Facultad de Química - UdelaR, accessed March 19, 2024, https://riquim.fq.edu.uy/items/show/1212.
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