Study of 5-nitroindazoles´anti-Trypanosoma cruzi mode of action :  Electrochemical behaviour and ESR spectroscopic studies

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Título

Study of 5-nitroindazoles´anti-Trypanosoma cruzi mode of action :  Electrochemical behaviour and ESR spectroscopic studies

Tema

TRIPANOSOMIASIS
NITROINDAZOLES
ENFERMEDAD DE CHAGAS
BIBLIOGRAFIA NACIONAL QUÍMICA

Abstract

New 5-nitroindazole derivatives were developed and their antichagasic properties studied. Eight compounds (14–18, 20, 26 and 28) displayed remarkable in vitro activities against Trypanosoma cruzi (T. cruzi). Its unspecific cytotoxicity against macrophages was evaluated being not toxic at a concentration at least twice that of T. cruzi IC50, for some derivatives. The electrochemical studies, parasite respiration studies and ESR experiment showed that 5-nitroindazole derivatives not be able to yield a redox cycling with molecular oxygen such as occurs with nifurtimox (Nfx). The study on the mechanism of action proves to be related to the production of reduced species of the nitro moiety similar to that observed with benznidazole.

Autor

Rodríguez, Jorge
Gerpe, Alejandra
Aguirre, Gabriela
Kemmerling, Ulrike
Piro, O.E
Arán, Vicente J
Maya, Juan Diego
Olea-Azar, Claudio
González, Mercedes.
Cerecetto, Hugo

Fuente

European Journal of Medicinal Chemistry v.44, no. 4, 2009. -- p.1545-1553

Editor

Elsevier

Fecha

2009

Derechos

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Formato

PDF

Idioma

Ingles

Tipo

Artículo

Identificador

DOI: 10.1016/j.bmc.2009.10.030
Fecha de agregación
May 21, 2014
Colección
Bibliografía Nacional Química
Tipo de Elemento
Document
Etiquetas
, ,
Citación
Rodríguez, Jorge, “Study of 5-nitroindazoles´anti-Trypanosoma cruzi mode of action : Electrochemical behaviour and ESR spectroscopic studies,” RIQUIM - Repositorio Institucional de la Facultad de Química - UdelaR, accessed May 31, 2020, http://riquim.fq.edu.uy/items/show/1472.
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