Synthesis, trypanocidal activity and docking studies of novel quinoxaline-N-achylhydrazones, designed as cruzain inhibitors candidates

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Título

Synthesis, trypanocidal activity and docking studies of novel quinoxaline-N-achylhydrazones, designed as cruzain inhibitors candidates

Tema

ENFERMEDAD DE CHAGAS
TRYPANOSOMA CRUZI
BIBLIOGRAFIA NACIONAL QUÍMICA
2009

Abstract

In this paper, we report the structural design, synthesis, trypanocidal activity and docking studies of novel quinoxaline-N-acylhydrazone (NAH) derivatives, planned as cruzain inhibitors candidates, a cysteine protease essential for the survival of Trypanosoma cruzi within the host cell. The salicylaldehyde N-acylhydrazones 7a and 8a presented IC50 values of the same magnitude order than the standard drug nifurtimox (Nfx), when tested in vitro against epimastigote forms of Trypanosoma cruzi (Tulahuen 2 strain) and were non-toxic at the highest assayed doses rendering selectivity indexes (IC50 (macrophages)/ IC50 (Trypanosoma cruzi)) of >25 for 7a and >20 for 8a, with IC50 values in macrophages >400 lM.

Autor

Romeiro, Nenilma C
Aguirre, Gabriela
Hernández, Paola
González Hormaizteguy, Mercedes
Cerecetto, Hugo.
Aldana, Ignacio
Pérez-Silanes, Silvia
Monge, Antonio
Barreiro, Eliezer J.
Lima, Lídia M.

Fuente

Bioorganic and Medicinal Chemistry v.17, 2009. -- p.641-652

Editor

Elsevier

Fecha

2009

Derechos

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Formato

PDF

Idioma

Ingles

Tipo

Artículo

Identificador

DOI:10.1016/j.bmc.2008.11.065
Fecha de agregación
May 23, 2014
Colección
Bibliografía Nacional Química
Tipo de Elemento
Document
Etiquetas
,
Citación
Romeiro, Nenilma C, “Synthesis, trypanocidal activity and docking studies of novel quinoxaline-N-achylhydrazones, designed as cruzain inhibitors candidates,” RIQUIM - Repositorio Institucional de la Facultad de Química - UdelaR, accessed June 6, 2020, http://riquim.fq.edu.uy/items/show/1479.
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