Synthesis of a Microcystis aeruginosa predicted metabolite with antimalarial activity

Synthesis of a Microcystis aeruginosa predicted metabolite with antimalarial activity

Marine natural products1 play an important role in drug development particularly in anticancer, antibiotics and antiparasitics drugs.2 Various bioactive cyanobacterial compounds exhibit unique structural features like cyclic peptides containing azole heterocycles. 3 It is well known that macrocyclic peptides can demonstrate drug-like physicochemical and pharmacokinetic properties such as good metabolic stability, solubility, lipophilicity and bioavailability.4 In addition, asymmetrical cyclopeptides are considered as new scaffolds for supramolecular chemistry and provides an important method for the development and preparation of nanoscale objects.5 Examples of azole cyclopeptides are aerucyclamide B (1),6 dendroamide A (2),7 and venturamide A (3),8 Figure 1. Aerucyclamide B was isolated in 2008 by Gademann and co-workers from the toxic freshwater cyanobacterium Microcystis aeruginosa PCC 7806 and displays potent and selective antiplasmodial activity against Plasmodium falciparum K1. This species is the most virulent of the genus Plasmodium and causes more than 95% of malaria-related morbidity and mortality. According to the World Health Organization 2011 report, there were an estimated 216 million episodes and 655000 deaths of malaria in 2010.9 Various antimalarial drugs are presently used for the treatment of this tropical disease, but the rapid spread of resistance seriously compromises their efficacy.10

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