Platinum-based complexes of bioactive 3-(5-nitrofuryl) acroleine Thiosemicarbazones showing anti-Trypanosomsa cruzi activity

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Título

Platinum-based complexes of bioactive 3-(5-nitrofuryl) acroleine Thiosemicarbazones showing anti-Trypanosomsa cruzi activity

Tema

TRIPANOSOMIASIS
TIOSEMICARBAZONAS
ANTITRIPANOSOMAS
ENFERMEDAD DE CHAGAS
BIBLIOGRAFIA NACIONAL QUÍMICA
2009

Abstract

Eight new platinum(II) complexes with 3-(5-nitrofuryl)acroleine thiosemicarbazones showing antitrypanosomal activity were synthesized, characterized and in vitro evaluated. Most of the complexes showed IC50 values in the micromolar range against two different strains of Trypanosoma cruzi, causative agent of Chagas disease (American Trypanosomiasis). In addition, most of the newly developed complexes, together with the analogous platinum 5-nitrofuraldehyde containing thiosemicarbazones previously reported, resulted more active than the reference trypanocidal drug nifurtimox on the infective trypomastigote form of the parasite. Their capacity to produce free radicals that could lead to parasite death was evaluated by ESR experiments in the parasite and by respiration measurements. Compounds were tested for their DNA interaction ability. Results showed that some of the compounds could act as dual inhibitors in the parasite, through production of toxic free radicals and interaction with DNA. All the results were compared with those previously reported for the free ligands, the analogous palladium(II) compounds and the previously reported series of platinum(II) compounds

Autor

Santos, Diego
Olea-Azar, Claudio
Norambuena, Ester
Aguirre, Gabriela
Cerecetto, Hugo
González, Mercedes.
Kemmerling, Ulrike
Morello, Antonio
Maya, Juan Diego

Fuente

Journal of Inorganic Biochemistry v.103, no.3, 2009. -- p.411-418

Editor

Elsevier

Fecha

2009

Derechos

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Formato

PDF

Idioma

Ingles

Tipo

Artículo

Identificador

DOI: 10.1016/j.jinorgbio.2008.12.004
Fecha de agregación
June 12, 2014
Colección
Bibliografía Nacional Química
Tipo de Elemento
Document
Etiquetas
, , ,
Citación
Vieites, Marisol, “Platinum-based complexes of bioactive 3-(5-nitrofuryl) acroleine Thiosemicarbazones showing anti-Trypanosomsa cruzi activity,” RIQUIM - Repositorio Institucional de la Facultad de Química - UdelaR, accessed December 9, 2019, http://riquim.fq.edu.uy/items/show/1570.
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