Actual bioavailability of divalproex sodium extended-release tablets and its clinical implications

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Título

Actual bioavailability of divalproex sodium extended-release tablets and its clinical implications

Tema

DIVALPROATO DE SODIO
BIODISPONIBILIDAD
FORMULACIONES
BIBLIOGRAFIA NACIONAL QUIMICA
2007

Abstract

Divalproex sodium extended-release dosage form (divalproex-ER) has been promoted as innovative formulation for the treatment of epilepsy and manic disorders, and for migraine headache prevention, with the advantage of being dosing once a day. Due to a significant decreasing in the peak-trough fluctuation of plasma valproic acid levels, in comparison with the twice-daily dosing of conventional delayed-release formulations (divalproex-DR), concentration-dependent side effects would be prevented. However the main constraint for divalproex-ER usage is the need to be administered in a higher daily dose, because of its lower bioavailability, in order to prevent eventual breakthrough seizures when patients are switched from the twicedaily divalproex DR regimen. Taking into account free plasma drug levels, divalproex ER/DR relative bioavailability could be assessed as low as 75% in fasting condition. In order to overcome the need of increase divalproex-ER daily dose, maintenance of the twice-daily regimen is suggested. Divalproex-ER administered every 12 hours not only increases steady state trough concentration to a higher value in comparison with divalproex-DR, avoiding inefficacy of the treatment, but also achieves the safest manner to treat patients with valproic acid because of reaching practically a plateau profile of drug levels

Autor

Fagiolino, Pietro
Martín, Omar
González, Nicolás
Malanga, Antonio

Fuente

Journal of Epilepsy and Clinical Neurophysiology v.13, no. 2, 2007. -- p. 75-78

Editor

Liga Brasileira de Epilepsia

Fecha

2007

Derechos

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Formato

PDF

Idioma

Ingles

Tipo

Artículo
Fecha de agregación
October 10, 2014
Etiquetas
, ,
Citación
Fagiolino, Pietro, “Actual bioavailability of divalproex sodium extended-release tablets and its clinical implications,” RIQUIM - Repositorio Institucional de la Facultad de Química - UdelaR, accessed December 2, 2020, http://riquim.fq.edu.uy/items/show/1948.
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