New tripanocidal hybrid compounds from the association of hydrazone moieties and benzofuroxan heterocycle

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Título

New tripanocidal hybrid compounds from the association of hydrazone moieties and benzofuroxan heterocycle

Tema

ANTITRIPANOSOMAS
BENZOFUROXAN
2008
BIBLIOGRAFÍA NACIONAL QUÍMICA

Abstract

Hybrid compounds containing hydrazones and benzofuroxan pharmacophores were designed as potential Trypanosoma cruzi-enzyme inhibitors. The majority of the designed compounds was successfully synthesized and biologically evaluated displaying remarkable in vitro activity against different strains of T. cruzi. Unspecific cytotoxicity was evaluated using mouse macrophages, displaying isothiosemicarbazone 10 and thiosemicarbazone 12 selectivity indexes (macrophage/parasite) of 21 and 27, respectively. In addition, the mode of anti-trypanosomal action of the derivatives was investigated. Some of these derivatives were moderate inhibitors of cysteinyl active site enzymes of T. cruzi, cruzipain and trypanothione reductase. ESR experiments using T. cruzi microsomal fraction suggest that the main mechanism of action of the trypanocidal effects is the production of oxidative stress into the parasite.

Autor

Hernandez, Paola
Boiani Santurio, Lucía
Boiani Santurio, Mariana
Ferreira, Ana
Chidichimo, Agustina
Cazzulo, Juan J.
Olea-Azar, Claudio
González, Mercedes
Cerecetto, Hugo

Fuente

Bioorganic and Medicinal Chemistry v. 16, no. 14, 2008. -- p. 6995-7004

Editor

Elsevier

Fecha

2008

Derechos

Información sobre Derechos de Autor

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Formato

PDF

Idioma

Inglés

Tipo

Artículo

Identificador

DOI: 10.1016/j.bmc.2008.05.038
Fecha de agregación
November 5, 2014
Colección
Bibliografía Nacional Química
Tipo de Elemento
Document
Etiquetas
,
Citación
Porcal, Williams, “New tripanocidal hybrid compounds from the association of hydrazone moieties and benzofuroxan heterocycle,” RIQUIM - Repositorio Institucional de la Facultad de Química - UdelaR, accessed July 6, 2020, http://riquim.fq.edu.uy/items/show/2005.
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