Massive screening yields novel and selective Trypanosoma cruzi triosephosphate isomerase dimer-interface-irreversible inhibitors with anti-trypanosomal activity

PRODUCTOS FARMACEUTICOS

ANTIPARASITARIOS

TRYPANOSOMA CRUZI

BIBLIOGRAFIA NACIONAL QUIMICA

2010

Triosephosphate isomerase from Trypanosoma cruzi (TcTIM), an enzyme in the glycolytic pathway that exhibits high catalytic rates of glyceraldehyde-3-phosphate- and dihydroxyacetone-phosphate-isomerization only in its dimeric form, was screened against an in-house chemical library containing nearly 230 compounds belonging to different chemotypes. After secondary screening, twenty-six compounds from eight different chemotypes were identified as screening positives. Four compounds displayed selectivity for TcTIM over TIM from Homo sapiens and, concomitantly, in vitro activity against T. cruzi

European Journal of Medicinal Chemistry v. 45, no. 12, 2010. -- p.5767-5772

Elsevier

2010

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Artículo

doi:10.1016/j.ejmech.2010.09.034