Massive screening yields novel and selective Trypanosoma cruzi triosephosphate isomerase dimer-interface-irreversible inhibitors with anti-trypanosomal activity

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Título

Massive screening yields novel and selective Trypanosoma cruzi triosephosphate isomerase dimer-interface-irreversible inhibitors with anti-trypanosomal activity

Tema

PRODUCTOS FARMACEUTICOS
ANTIPARASITARIOS
TRYPANOSOMA CRUZI
BIBLIOGRAFIA NACIONAL QUIMICA
2010

Abstract

Triosephosphate isomerase from Trypanosoma cruzi (TcTIM), an enzyme in the glycolytic pathway that exhibits high catalytic rates of glyceraldehyde-3-phosphate- and dihydroxyacetone-phosphate-isomerization only in its dimeric form, was screened against an in-house chemical library containing nearly 230 compounds belonging to different chemotypes. After secondary screening, twenty-six compounds from eight different chemotypes were identified as screening positives. Four compounds displayed selectivity for TcTIM over TIM from Homo sapiens and, concomitantly, in vitro activity against T. cruzi

Autor

Alvarez, Guzman
Aguirre López, Beatriz
Varela, Javier
Cabrera, Mauricio
Merlino Mellognio, Alicia Beatriz
Lavaggi Destro, María Laura
Di Maio, Rossanna
González, Mercedes
Cerecetto, Hugo
Cabrera, Nallely
Pérez Monfort, Ruy

Fuente

European Journal of Medicinal Chemistry v. 45, no. 12, 2010. -- p.5767-5772

Editor

Elsevier

Fecha

2010

Derechos

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Formato

PDF

Idioma

Inglés

Tipo

Artículo

Identificador

doi:10.1016/j.ejmech.2010.09.034
Fecha de agregación
November 5, 2014
Colección
Bibliografía Nacional Química
Tipo de Elemento
Document
Etiquetas
, ,
Citación
Alvarez, Guzman, “Massive screening yields novel and selective Trypanosoma cruzi triosephosphate isomerase dimer-interface-irreversible inhibitors with anti-trypanosomal activity,” RIQUIM - Repositorio Institucional de la Facultad de Química - UdelaR, accessed August 10, 2020, http://riquim.fq.edu.uy/items/show/2008.
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