Identification of chalcones as in vivo liver monofunctional phase II enzymes inducers.

Dublin Core

Título

Identification of chalcones as in vivo liver monofunctional phase II enzymes inducers.

Tema

ANTINEOPLÁSICOS
CHALCONAS
BIBLIOGRAFÍA NACIONAL QUÍMICA
2010

Abstract

the formation of ultimate carcinogens. CPA could act through various molecular mechanisms, for example by interfering with the action of procarcinogen. This could be attained by increasing the phase II enzymes levels of quinone reductase (QR) and glutathione S-transferase (GST). New flavonoids, especially chalcones, have been identified as in vivo monofunctional phase II enzymes inducers. Oral administration of chalcone, 4, and both p-methoxy-substituted chalcones, 6 and 14, increased hepatic QR activity with concomitant decrease in CYP1A1 activity, a member of the most important group of phase I enzymes cytochrome P450. Among them, 4 also increased GST activity. While p-bromo-substituted chalcone 8 was the best inducer of QR it decreased hepatic GST expression and cytochrome P450, being the most effective decreasing cytochrome P450-expression. Thienyl-chalcone 20 being the bioisostere of chalcone 4 did not display the same in vivo profile in the phase I level modification. As chalcone 4 its bioisostere, chalcone 20, displayed low DNA strand breakage and absence of mutagenicity. Also, in our preliminary in vivo tumourigenesis/chemopreventive and acute-toxicity studies, chalcones 4, 6 and 8 showed the best behaviours as CPA justifying additional studies that are ongoing

Autor

Cabrera, Mauricio
Lavaggi Destro, María Laura
Croce, Fiorela
Celano Jorcín, Laura
Thomson, Leonor
Fernández, Marcelo
Pintos, Cristina
Raymondo, Stella
Bollati, Mariela
Monge, Antonio
López de Ceráin, Adela
Piro, O.E.
Cerecetto, Hugo
González, Mercedes

Fuente

Bioorganic and Medicinal Chemistry v. 18, no. 14, 2010. -- p. 5391-5399

Editor

Elsevier

Fecha

2010

Derechos

Información sobre Derechos de Autor

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Formato

PDF

Idioma

Inglés

Tipo

Artículo

Identificador

doi:10.1016/j.bmc.2010.05.033

Document Item Type Metadata

Original Format

PDF
Fecha de agregación
November 28, 2014
Colección
Bibliografía Nacional Química
Tipo de Elemento
Document
Etiquetas
,
Citación
Cabrera, Mauricio, “Identification of chalcones as in vivo liver monofunctional phase II enzymes inducers.,” RIQUIM - Repositorio Institucional de la Facultad de Química - UdelaR, accessed December 5, 2019, http://riquim.fq.edu.uy/items/show/2100.
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