Risedronate metal complexes potentially active against Chagas disease.

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Título

Risedronate metal complexes potentially active against Chagas disease.

Tema

PARASITOLOGIA
METALES
PRODUCTOS FARMACEUTICOS
ENFERMEDAD DE CHAGAS
TRYPANOSOMA CRUZI
COMPLEJOS
BIBLIOGRAFIA NACIONAL QUIMICA
2010

Abstract

In the search for new metal-based drugs for the treatment of Chagas disease, the most widespread Latin American parasitic disease, novel complexes of the bioactive ligand risedronate (Ris, (1-hydroxy-1- phosphono-2-pyridin-3-yl-ethyl)phosphonate), [MII(Ris)2]·4H2O, where M Cu, Co, Mn and Ni, and [NiII(Ris)2 (H2O)2]·H2O were synthesized and characterized by using analytical measurements, thermogravimetric analyses, cyclic voltammetry and infrared and Raman spectroscopies. Crystal structures of [CuII(Ris)2]·4H2O and [NiII(Ris)2(H2O)2]·H2O were solved by single crystal X-ray diffraction methods. The complexes, as well as the free ligand, were evaluated in vitro against epimastigotes and intracellular amastigotes of the parasite Trypanosoma cruzi, causative agent of Chagas disease. Results demonstrated that the coordination of risedronate to different metal ions improved the antiproliferative effect against T. cruzi, exhibiting growth inhibition values against the intracellular amastigotes ranging the low micromolar levels. In addition, this strong activity could be related to high inhibition of farnesyl diphosphate synthase enzyme. On the other hand, protein interaction studies showed that all the complexes strongly interact with albumin thus providing a suitable means of transporting them to tissues in vivo.

Autor

Demoro, Bruno
Caruso, Francesco
Rossi, Miriam
Benítez, Diego
González, Mercedes
Cerecetto, Hugo
Parajon-Costa, Beatriz
Galizzi, Melina
Docampo, Roberto

Fuente

Journal of Inorganic Biochemistry v. 104, no. 12, 2010. -- p. 1252-1258

Editor

Elsevier

Fecha

2010

Derechos

Información sobre Derechos de Autor

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Formato

PDF

Idioma

Inglés

Tipo

Artículo

Identificador

doi:10.1016/j.jinorgbio.2010.08.004

Document Item Type Metadata

Original Format

PDF
Fecha de agregación
December 3, 2014
Colección
Bibliografía Nacional Química
Tipo de Elemento
Document
Etiquetas
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Citación
Demoro, Bruno, “Risedronate metal complexes potentially active against Chagas disease.,” RIQUIM - Repositorio Institucional de la Facultad de Química - UdelaR, accessed July 21, 2019, http://riquim.fq.edu.uy/items/show/2125.
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