Imidazolium compounds are active against all stages of Trypanosoma cruzi

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Título

Imidazolium compounds are active against all stages of Trypanosoma cruzi

Tema

ENFERMEDAD DE CHAGAS
TRIPANOSOMA CRUZI
BIBLIOGRAFIA NACIONAL QUIMICA
2014

Abstract

Imidazolium salts are best known for their applications in organic synthesis as room-temperature ionicliquids, or as precursors of stable carbenes, but they also show important biological properties suchas anti-oxidative effects, induction of mitochondrial membrane permeabilisation and inhibition of theinfection cycle of Plasmodium falciparum. For these reasons, and since chemotherapy for Chagas diseaseis inefficient, the aim of this study was to test the use of imidazolium compounds against the kineto-plastid haemoflagellate aetiological agent for this disease, namely Trypanosoma cruzi. The results showthat five of the tested compounds are more effective than the reference drug benznidazole against theepimastigote and trypomastigote forms of T. cruzi. Moreover, intracellular amastigotes were also affectedby the compounds, which showed lower toxicity in host cells. Transmission electron microscopy anal-ysis demonstrated that the tested agents induced alterations of the kinetoplast and particularly of themitochondria, leading to extraordinary swelling of the organelle. These results further demonstrate thatthe test agents with the best profile are those bearing symmetrical bulky substituents at N1and N3, dis-playing promising activity against all forms of T. cruzi, interesting selectivity indexes and exceptionalactivity at low doses. Accordingly, these agents represent promising candidates for the treatment ofChagas disease.

Autor

Faral Tello, Paula
Liang, Mary
Wifp, Peter
Robello, Carlos

Fuente

International Journal of Antimicrobial Agents v. 43, 1014. -- p. 262-268

Editor

Elsevier

Fecha

2014

Derechos

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Formato

PDF

Idioma

Inglés

Tipo

Artículo

Identificador

http://dx.doi.org/10.1016/j.ijantimicag.2013.10.019

Document Item Type Metadata

Original Format

PDF
Fecha de agregación
December 10, 2014
Colección
Bibliografía Nacional Química
Tipo de Elemento
Document
Etiquetas
,
Citación
Faral Tello, Paula, “Imidazolium compounds are active against all stages of Trypanosoma cruzi,” RIQUIM - Repositorio Institucional de la Facultad de Química - UdelaR, accessed August 12, 2020, http://riquim.fq.edu.uy/items/show/2203.
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