Imidazolium compounds are active against all stages of Trypanosoma cruzi

ENFERMEDAD DE CHAGAS

TRIPANOSOMA CRUZI

BIBLIOGRAFIA NACIONAL QUIMICA

2014

Imidazolium salts are best known for their applications in organic synthesis as room-temperature ionicliquids, or as precursors of stable carbenes, but they also show important biological properties suchas anti-oxidative effects, induction of mitochondrial membrane permeabilisation and inhibition of theinfection cycle of Plasmodium falciparum. For these reasons, and since chemotherapy for Chagas diseaseis inefficient, the aim of this study was to test the use of imidazolium compounds against the kineto-plastid haemoflagellate aetiological agent for this disease, namely Trypanosoma cruzi. The results showthat five of the tested compounds are more effective than the reference drug benznidazole against theepimastigote and trypomastigote forms of T. cruzi. Moreover, intracellular amastigotes were also affectedby the compounds, which showed lower toxicity in host cells. Transmission electron microscopy anal-ysis demonstrated that the tested agents induced alterations of the kinetoplast and particularly of themitochondria, leading to extraordinary swelling of the organelle. These results further demonstrate thatthe test agents with the best profile are those bearing symmetrical bulky substituents at N1and N3, dis-playing promising activity against all forms of T. cruzi, interesting selectivity indexes and exceptionalactivity at low doses. Accordingly, these agents represent promising candidates for the treatment ofChagas disease.

International Journal of Antimicrobial Agents v. 43, 1014. -- p. 262-268

Elsevier

2014

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http://dx.doi.org/10.1016/j.ijantimicag.2013.10.019

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