Naftifine-analogues as anti-Trypanosoma cruzi agents.

Dublin Core

Título

Naftifine-analogues as anti-Trypanosoma cruzi agents.

Tema

TRIPANOSOMIASIS
ANTITRIPANOSOMAS
BIBLIOGRAFIA NACIONAL QUIMICA
2010

Abstract

Chagas disease represents a relevant health problem in Central and South America. The first line of treatment is Nifurtimox and Benznidazole which have a great deal of disadvantages that demands the rapid generation of therapeutic alternatives. Based in our research on aza-thiaheterocycles as anti-Trypanosoma cruzi agents we identified pharmacophores that act through oxidative stress. Here, we describe the synthesis and the activity of new containing bioactive-heterocycles analogues of naftifine as potential T. cruzi membrane sterol biosynthesis inhibitors. Benzimidazole 1,3-dioxides (11 and 13) and quinoxaline 1,4-dioxides (22 and 23) displayed excellent parasite/mammal selectivity indexes. Analysis of the free sterols from parasite incubated with the compounds showed that any of them are able to accumulate squalene suggesting that in the anti-T. cruzi mechanism of action is not involved the inhibition of sterol biosynthesis. Some derivatives were also tested as antifungal agents. The results obtained in the present work open potential therapeutic possibilities of new compounds for these infectious diseases.

Autor

Gerpe, Alejandra
Boiani Santurio, Lucía
Hernández, Paola
Sortino, Maximiliano
Zacchino, Susana
González, Mercedes
Cerecetto, Hugo

Fuente

European Journal of Medicinal Chemistry v. 45, no. 6, 2010. -- p. 2154 - 2164

Editor

Elsevier

Fecha

2010

Derechos

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Formato

PDF

Idioma

Inglés

Tipo

Artículo

Identificador

doi:10.1016/j.ejmech.2010.01.052

Document Item Type Metadata

Original Format

PDF
Fecha de agregación
December 10, 2014
Colección
Bibliografía Nacional Química
Tipo de Elemento
Document
Etiquetas
,
Citación
Gerpe, Alejandra, “Naftifine-analogues as anti-Trypanosoma cruzi agents.,” RIQUIM - Repositorio Institucional de la Facultad de Química - UdelaR, accessed December 10, 2019, http://riquim.fq.edu.uy/items/show/2212.
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