Synthesis and biological characterization of new aryloxyindole-4,9-diones as potent trypanosomicidal agents

Dublin Core

Título

Synthesis and biological characterization of new aryloxyindole-4,9-diones as potent trypanosomicidal agents

Tema

TRIPANOSOMIASIS
ANTITRIPANOSOMAS
CITOTOXICIDAD
BIBLIOGRAFIA NACIONAL QUIMICA
2014

Abstract

A new indole-4,9-dione and their phenoxy derivatives were synthesized and evaluated in vitro against the epimastigote form of Trypanosoma cruzi, Y strain. All of these novel compounds were found to be extremely potent and selective that the standard drug nifurtimox. Interestingly, phenoxyindole-4,9-dione 9d displayed excellent nanomolar inhibitory activity, IC50 = 20 nM, and high selectivity index, SI = 625. In silico studies using MOE program were performed to generate a preliminary pharmacophore model.

Autor

Tapia, Ricardo A.
Salas, Cristian O.
Vázquez, Karina
Espinosa Bustos, Christian
Soto Delgado, Jorge
Varela, Javier
Birriel, Estefanía
Cerecetto, Hugo
González, Mercedes

Fuente

Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters v. 24, no. 16, 2014. -- p. 3919-3922

Editor

Elsevier

Fecha

2014

Derechos

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Formato

PDF

Idioma

Inglés

Tipo

Artículo

Identificador

doi: 10.1016/j.bmcl.2014.06.044

Document Item Type Metadata

Original Format

PDF
Fecha de agregación
December 10, 2014
Colección
Bibliografía Nacional Química
Tipo de Elemento
Document
Etiquetas
, ,
Citación
Tapia, Ricardo A., “Synthesis and biological characterization of new aryloxyindole-4,9-diones as potent trypanosomicidal agents,” RIQUIM - Repositorio Institucional de la Facultad de Química - UdelaR, accessed March 19, 2024, https://riquim.fq.edu.uy/items/show/2224.
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