Water-Soluble Ruthenium Complexes Bearing Activity Against Protozoan Parasites

Dublin Core

Título

Water-Soluble Ruthenium Complexes Bearing Activity Against Protozoan Parasites

Tema

RUTENIO
COMPLEJOS
PARASITOLOGIA
BIBLIOGRAFIA NACIONAL QUIMICA
2014

Abstract

Parasitic illnesses are major causes of human disease and misery worldwide. Among them, both amebiasis and Chagas disease, caused by the protozoan parasites, Entamoeba histolytica and Trypanosoma cruzi, are responsible for thousands of annual deaths. The lack of safe and effective chemotherapy and/or the appearance of current drug resistance make the development of novel pharmacological tools for their treatment relevant. In this sense, within the framework of the medicinal inorganic chemistry, metal-based drugs appear to be a good alternative to find a pharmacological answer to parasitic diseases. In this work, novel ruthenium complexes [RuCl2(HL)(HPTA)2]Cl2 with HL=bioactive 5-nitrofuryl containing thiosemicarbazones and PTA=1,3,5-triaza-7-phosphaadamantane have been synthesized and fully characterized. PTA was included as co-ligand in order to modulate complexes aqueous solubility. In fact, obtained complexes were water soluble. Their activity against T. cruzi and E. histolytica was evaluated in vitro. [RuCl2(HL4)(HPTA)2]Cl2 complex, with HL4=N-phenyl-5-nitrofuryl-thiosemicarbazone, was the most active compound against both parasites. In particular, it showed an excellent activity against E. histolytica (half maximal inhibitory concentration (IC50)=5.2 μM), even higher than that of the reference drug metronidazole. In addition, this complex turns out to be selective for E. histolytica (selectivity index (SI)>38). The potential mechanism of antiparasitic action of the obtained ruthenium complexes could involve oxidative stress for both parasites. Additionally, complexes could interact with DNA as second potential target by an intercalative-like mode. Obtained results could be considered a contribution in the search for metal compounds that could be active against multiple parasites.

Autor

Sarniguet, Cynthia
Toloza, Jeannette
Cipriani, Micaella
Lapier, Michel
Toledano Magaña, Yanis
García Ramos, Juan Carlos
Ruiz Azuara, Lena
Moreno, Virtudes
Maya, Juan Diego
Olea-Azar, Claudio

Fuente

Biological Trace Element Research v. 159, no. 1-3, 2014. -- p. 379-392

Editor

Springer

Fecha

2014

Derechos

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Formato

PDF

Idioma

Inglés

Tipo

Artículo

Identificador

DOI: 10.1007/s12011-014-9964-0

Document Item Type Metadata

Original Format

EPUB
Fecha de agregación
December 10, 2014
Colección
Bibliografía Nacional Química
Tipo de Elemento
Document
Etiquetas
, ,
Citación
Sarniguet, Cynthia, “Water-Soluble Ruthenium Complexes Bearing Activity Against Protozoan Parasites,” RIQUIM - Repositorio Institucional de la Facultad de Química - UdelaR, accessed November 11, 2019, http://riquim.fq.edu.uy/items/show/2231.
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