Development of second generation amidinohydrazones, thio- and semicarbazones as Trypanosoma cruzi-inhibitors bearing benzofuroxan and benzimidazole 1,3-dioxide core scaffolds.

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Título

Development of second generation amidinohydrazones, thio- and semicarbazones as Trypanosoma cruzi-inhibitors bearing benzofuroxan and benzimidazole 1,3-dioxide core scaffolds.

Abstract

Trypanosoma cruzi is the causative agent of Chagas’ disease. The thiosemicarbazone moiety as a pharmacophore has been described for inhibition of the essential cysteine protease, cruzipain, of this parasite. Our recent study identified an amidinohydrazone containing benzofuroxan as a hit compound for cruzipain inhibition with trypanosomicidal activity. Structural modification of the amidinohydrazone, thio- and semicarbazone motifs, using benzofuroxan and including a benzimidazole 1,3-dioxide system as new core scaffolds are described. These changes allowed for the identification of new structural motifs with desired antitrypanosomal activity. The new amidinohydrazone, thio-, and semicarbazone derivatives had excellent anti-trypanosomal activity without improved cruzipain-inhibitory activity compared with the parent compounds. Relevant structural features of these derivatives for further modification have also been determined.

Autor

Merlino Mellognio, Alicia Beatriz
Benítez, Diego
Chávez, Santiago
Da Cunha, Jonathan
Hernandez, Paola
Tinoco, Luzineide W
Campillo, Nuria E
Páez, Juan A
Cerecetto, Hugo
González, Mercedes

Fuente

MedChemComm v. 1, no. 3, 2010. -- p.216-228

Editor

Royal Society of Chemistry

Fecha

2010

Derechos

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Formato

PDF

Idioma

Inglés

Tipo

Artículo

Identificador

DOI: 10.1039/c0md00085j

Document Item Type Metadata

Original Format

PDF
Fecha de agregación
December 15, 2014
Colección
Bibliografía Nacional Química
Tipo de Elemento
Document
Etiquetas
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Citación
Merlino Mellognio, Alicia Beatriz, “Development of second generation amidinohydrazones, thio- and semicarbazones as Trypanosoma cruzi-inhibitors bearing benzofuroxan and benzimidazole 1,3-dioxide core scaffolds.,” RIQUIM - Repositorio Institucional de la Facultad de Química - UdelaR, accessed January 28, 2020, http://riquim.fq.edu.uy/items/show/2307.
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