Coordination of nitro-thiosemicarbazones to ruthenium(II) as a strategy for anti-trypanosomal activity improvement.

RUTENIO

COMPLEJOS

TIOSEMICARBAZONAS

ANTITRIPANOSOMAS

BIBLIOGRAFIA NACIONAL QUIMICA

2010

Complexes [RuCl(H4NO2Fo4M)(bipy)(dppb)]PF6 (1), [RuCl(H4NO2Fo4M)(Mebipy)(dppb)]PF6 (2), [RuCl (H4NO2Fo4M)(phen)(dppb)]PF6 (3), [RuCl(H4NO2Ac4M)(bipy)(dppb)]PF6 (4), [RuCl(H4NO2Ac4M) (Mebipy)(dppb)]PF6 (5) and [RuCl(H4NO2Ac4M)(phen)(dppb)]PF6 (6) with N4-methyl-4-nitrobenzalde hyde thiosemicarbazone (H4NO2Fo4M) and N4-methyl-4-nitroacetophenone thiosemicarbazone (H4NO2 Ac4M) were obtained from [RuCl2(bipy)(dppb)], [RuCl2(Mebipy)(dppb)], and [RuCl2(phen)(dppb)], (dppb ¼ 1,4-bis(diphenylphospine)butane; bipy ¼ 2,20-bipyridine; Mebipy ¼ 4,40-dimethyl-2,20-bipyridine; phen ¼ 1,10-phenanthroline). In all cases the thiosemicarbazone is attached to the metal center through the sulfur atom. Complexes (1e6), together with the corresponding ligands and the Ru precursors were evaluated for their ability to in vitro suppress the growth of Trypanosoma cruzi. All complexes were more active than their corresponding ligands and precursors. Complexes (1e3) and (5) revealed to be the most active among all studied compounds with ID50 ¼ 0.6e0.8 mM. In all cases the association of the thiosemicarbazone with ruthenium, dppb and bipyridine or phenanthroline in one same complex proved to be an excellent strategy for activity improvement.

European Journal of Medicinal Chemistry v. 45, no. 7, 2010. -- p. 2847-2853

Elsevier

2010

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Artículo

doi:10.1016/j.ejmech.2010.03.005

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