Coordination of nitro-thiosemicarbazones to ruthenium(II) as a strategy for anti-trypanosomal activity improvement.

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Título

Coordination of nitro-thiosemicarbazones to ruthenium(II) as a strategy for anti-trypanosomal activity improvement.

Tema

RUTENIO
COMPLEJOS
TIOSEMICARBAZONAS
ANTITRIPANOSOMAS
BIBLIOGRAFIA NACIONAL QUIMICA
2010

Abstract

Complexes [RuCl(H4NO2Fo4M)(bipy)(dppb)]PF6 (1), [RuCl(H4NO2Fo4M)(Mebipy)(dppb)]PF6 (2), [RuCl (H4NO2Fo4M)(phen)(dppb)]PF6 (3), [RuCl(H4NO2Ac4M)(bipy)(dppb)]PF6 (4), [RuCl(H4NO2Ac4M) (Mebipy)(dppb)]PF6 (5) and [RuCl(H4NO2Ac4M)(phen)(dppb)]PF6 (6) with N4-methyl-4-nitrobenzalde hyde thiosemicarbazone (H4NO2Fo4M) and N4-methyl-4-nitroacetophenone thiosemicarbazone (H4NO2 Ac4M) were obtained from [RuCl2(bipy)(dppb)], [RuCl2(Mebipy)(dppb)], and [RuCl2(phen)(dppb)], (dppb ¼ 1,4-bis(diphenylphospine)butane; bipy ¼ 2,20-bipyridine; Mebipy ¼ 4,40-dimethyl-2,20-bipyridine; phen ¼ 1,10-phenanthroline). In all cases the thiosemicarbazone is attached to the metal center through the sulfur atom. Complexes (1e6), together with the corresponding ligands and the Ru precursors were evaluated for their ability to in vitro suppress the growth of Trypanosoma cruzi. All complexes were more active than their corresponding ligands and precursors. Complexes (1e3) and (5) revealed to be the most active among all studied compounds with ID50 ¼ 0.6e0.8 mM. In all cases the association of the thiosemicarbazone with ruthenium, dppb and bipyridine or phenanthroline in one same complex proved to be an excellent strategy for activity improvement.

Autor

Rodrigues, Claudia
Batista, Alcir A
Ellena, Javier
Castellano, Eduardo E
Benítez, Diego
Cerecetto, Hugo
González, Mercedes
Teixeira, Letícia R
Beraldo, Heloísa

Fuente

European Journal of Medicinal Chemistry v. 45, no. 7, 2010. -- p. 2847-2853

Editor

Elsevier

Fecha

2010

Derechos

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Formato

PDF

Idioma

Inglés

Tipo

Artículo

Identificador

doi:10.1016/j.ejmech.2010.03.005

Document Item Type Metadata

Original Format

PDF
Fecha de agregación
December 17, 2014
Colección
Bibliografía Nacional Química
Tipo de Elemento
Document
Etiquetas
, , ,
Citación
Rodrigues, Claudia, “Coordination of nitro-thiosemicarbazones to ruthenium(II) as a strategy for anti-trypanosomal activity improvement.,” RIQUIM - Repositorio Institucional de la Facultad de Química - UdelaR, accessed November 15, 2018, http://riquim.fq.edu.uy/items/show/2334.
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