Development of novel mixed ligand technetium complexes for imaging 5-HT 1A neural system receptors.

Dublin Core

Título

Development of novel mixed ligand technetium complexes for imaging 5-HT 1A neural system receptors.

Tema

TECNECIO
COMPLEJOS
BIBLIOGRAFIA NACIONAL QUIMICA
2004

Abstract

The development of 99mTc complexes for imaging 5-HT1A neural system receptors using the 3 + 1 mixed ligand approach is described. Six novel complexes (I-VI) were designed using two different strategies. In complexes I-IV the pharmacophore 1-(2-methoxyphenyl)piperazine was attached to a monodentate thiol used as co-ligand and combined with tridentate dianionic aminothiols (SNS and NNS). On the other hand, complexes V and VI were obtained using thiophenol and 4-methoxy-thiophenol as co-ligand and a tridentate ligand (SNS) with the pharmacophore bound to the nitrogen through an alkyl chain. All complexes were prepared at tracer level using 99mTc-glucoheptonate as precursor. Ligand and co-ligand concentration, reaction time and temperature were optimized to achieve high substitution yield and radiochemical purity. Structure was studied at carrier level through the corresponding rhenium complexes. Complexes I and II presented the expected ReOLK structure and a distorted trigonal bipyramidal geometry. The structure of the other four complexes has not been completely elucidated yet. Biodistribution studies of all the complexes demonstrated selective brain uptake and retention. Uptake of complex I in receptor-rich hippocampus was significantly higher than that of the cerebellum (P = 0.05) 1 h post-injection. Oxorhenium complexes I and II showed affinity for the 5-HT1A receptor binding sites, with IC50 values in the nanomo with IC50 values in the nanomolar range. The results demonstrate the potential of the mixed ligand approach for the design of 99mTc complexes with the ability to bind neuroreceptors. However, the goal of imaging 5-HT1A receptors with technetium requires further development of complexes with improved biological profiles.

Autor

León, Alba
León, Elsa
Pagano, M
Mallo, M

Fuente

Technical Reports Series-Internacional Atomic Energy Agency no. 426 Dev.99mTc Ag. Imag., 2004. -- p. 179-195

Editor

IAEE

Fecha

2004

Derechos

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Formato

PDF

Idioma

Inglés

Tipo

Artículo

Identificador

ISSN 0074–1914

Document Item Type Metadata

Original Format

PDF
Fecha de agregación
April 20, 2015
Colección
Bibliografía Nacional Química
Tipo de Elemento
Document
Etiquetas
,
Citación
León, Alba, “Development of novel mixed ligand technetium complexes for imaging 5-HT 1A neural system receptors.,” RIQUIM - Repositorio Institucional de la Facultad de Química - UdelaR, accessed May 28, 2020, http://riquim.fq.edu.uy/items/show/2822.
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