Synthesis : characterization and biological evaluation of a novel "3 + 1 " mixed ligand 99mTc complex having an aliphatic thiol as coligand.

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Título

Synthesis : characterization and biological evaluation of a novel "3 + 1 " mixed ligand 99mTc complex having an aliphatic thiol as coligand.

Tema

RADIOFARMACIA
QUIMICA FARMACEUTICA
COMPLEJOS
SINTESIS
BIBLIOGRAFIA NACIONAL QUIMICA
2001

Abstract

A novel “3 + 1” mixed ligand 99mTc complex with N,N-bis(2-mercaptoethyl)-N′N′-diethyl-ethilenediamine as ligand and 1-octanethiol as coligand was prepared and evaluated as potential brain radiopharmaceutical. Preparation at tracer level was accomplished by substitution, using 99mTc-glucoheptonate as precursor and a coligand/ligand ratio of 5. Under these conditions the labeling yield was over 80% and a major product with radiochemical purity >80% was isolated by HPLC methods and used for biological evaluation. Chemical characterization at carrier level was developed using the corresponding rhenium and 99gTc complexes. Results were consistent with the expected “3 + 1” structure and X-ray diffraction study demonstrated that the complex adopted a distorted trigonal bipyramidal geometry. All sulphur atoms underwent ionization leading to the formation of a neutral compound. Biodistribution in mice demonstrated early brain uptake, fast blood clearance and excretion through hepatobiliary system. Although brain/blood ratio increased significantly with time, this novel 99mTc complex did not exhibit ideal properties as brain perfusion radiopharmaceutical since brain uptake was too low.

Autor

Papadopoulos, M
Leon, E
Mallo, L
Pirmettis, Y
Chiotellis, E
Leon, A

Fuente

Applied Radiation and Isotopes v. 54, , 2001. -- p. 429-434

Editor

Elsevier

Fecha

2001

Derechos

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Formato

PDF

Idioma

Inglés

Tipo

Artículo

Identificador

doi:10.1016/S0969-8043(00)00285-2

Document Item Type Metadata

Original Format

PDF
Fecha de agregación
May 7, 2015
Colección
Bibliografía Nacional Química
Tipo de Elemento
Document
Etiquetas
, , ,
Citación
Rey, Ana, “Synthesis : characterization and biological evaluation of a novel "3 + 1 " mixed ligand 99mTc complex having an aliphatic thiol as coligand.,” RIQUIM - Repositorio Institucional de la Facultad de Química - UdelaR, accessed April 25, 2024, https://riquim.fq.edu.uy/items/show/3012.
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