1,2,5-Oxadiazole N-Oxide derivatives and related compounds as potential antitrypanosomal drugs : structure-activity relationships.

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Título

1,2,5-Oxadiazole N-Oxide derivatives and related compounds as potential antitrypanosomal drugs : structure-activity relationships.

Tema

TRIPANOSOMIASIS
OXIDACION
ENFERMEDADES INFECCIOSAS
ANIONES
BIBLIOGRAFIA NACIONAL QUIMICA
1999

Abstract

The syntheses of a new series of derivatives of 1,2,5-oxadiazole N-oxide, benzo[1,2-c]1,2,5-oxadiazole N-oxide, and quinoxaline di-N-oxide are described. In vitro antitrypanosomal activity of these compounds was tested against epimastigote forms of Trypanosoma cruzi. For the most effective drugs, derivatives IIIe and IIIf, the 50% inhibitory dose (ID50) was determined as well as their cytotoxicity against mammalian fibroblasts. Electrochemical studies and ESR spectroscopy show that the highest activities observed are associated with the facile monoelectronation of the N-oxide moiety. Lipophilic-hydrophilic balance of the compounds could also play an important role in their effectiveness as antichagasic drugs.

Autor

Cerecetto, Hugo
Di Maio, Rossanna
González, Mercedes
Risso, Mariela
Denicola Creci, Ana Beatriz
Peluffo, Gonzalo
Quijano Herrera, Celia Lía
Olea-Azar, Claudio

Fuente

Journal of Medicinal Chemistry v.42, 1999. -- p. 1941-1950

Editor

ACS

Fecha

1999

Derechos

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Formato

PDF

Idioma

Inglés

Tipo

Artículo

Identificador

DOI: 10.1021/jm9805790

Document Item Type Metadata

Original Format

PDF
Fecha de agregación
June 4, 2015
Colección
Bibliografía Nacional Química
Tipo de Elemento
Document
Etiquetas
, , ,
Citación
Cerecetto, Hugo, “1,2,5-Oxadiazole N-Oxide derivatives and related compounds as potential antitrypanosomal drugs : structure-activity relationships.,” RIQUIM - Repositorio Institucional de la Facultad de Química - UdelaR, accessed December 6, 2019, http://riquim.fq.edu.uy/items/show/3128.
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