Biotransformation of Phenazine 5,10-Dioxides under Hypoxic Conditions as an Example of Activation of Anticancer Prodrug : An Interdisciplinary Experiment for Biochemistry or Organic Chemistry

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Título

Biotransformation of Phenazine 5,10-Dioxides under Hypoxic Conditions as an Example of Activation of Anticancer Prodrug : An Interdisciplinary Experiment for Biochemistry or Organic Chemistry

Tema

ANTINEOPLASICOS
QUIMICA ORGANICA
BIOQUIMICA
PRODROGAS
BIBLIOGRAFIA NACIONAL QUIMICA
2013

Abstract

The goal of this work was to include an interdisciplinary research-oriented laboratory experiment taken from medicinal chemistry into the undergraduate biochemistry or organic studies. Phenazine 5,10-dioxides with selective cytotoxicity under hypoxia and with relevance in solid tumor treatment were selected to simulate different metabolism states. In this laboratory experiment, metabolism of 7-bromo-2-hydroxyphenazine-5,10-dioxide under simulated hypoxia and normoxia was studied using rat liver cytosol. Differential hypoxic and normoxic metabolism were monitored by thin-layer chromatography. Specific enzyme inhibitors, dicoumarol, ketoconazole, and menadione, were employed to identify the enzymatic system involved. This experiment introduced students to the concept of drug metabolism, activation, and mechanism of action. Furthermore, basic biochemical techniques of enzyme isolation and study were also discussed.

Autor

Lavaggi, Marìa Laura
Cabrera, Mauricio
Celano, Laura
Thomson, Leonor
Cerecetto, Hugo
González, Mercedes

Fuente

Journal of Chemical Education v. 90, no. 10, 2013. -- p. 1388-1391

Editor

ACS

Fecha

2013

Derechos

Información sobre Derechos de Autor

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Formato

PDF

Idioma

Inglés

Tipo

Artículo

Identificador

DOI: 10.1021/ed3006488

Document Item Type Metadata

Original Format

PDF
Fecha de agregación
October 30, 2017
Colección
Bibliografía Nacional Química
Tipo de Elemento
Document
Etiquetas
, , ,
Citación
Lavaggi, Marìa Laura, “Biotransformation of Phenazine 5,10-Dioxides under Hypoxic Conditions as an Example of Activation of Anticancer Prodrug : An Interdisciplinary Experiment for Biochemistry or Organic Chemistry,” RIQUIM - Repositorio Institucional de la Facultad de Química - UdelaR, accessed December 6, 2019, http://riquim.fq.edu.uy/items/show/4711.
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