(Benzyloxy)-1-(5-[18F]fluoropentyl)-5- nitro-1H-indazole : a PET radiotracer to measure acetylcholinesterase in brain

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Título

(Benzyloxy)-1-(5-[18F]fluoropentyl)-5- nitro-1H-indazole : a PET radiotracer to measure acetylcholinesterase in brain

Tema

ENFERMEDAD DE ALZHEIMER
PRODUCTOS FARMACEUTICOS
CEREBRO
BIBLIOGRAFIA NACIONAL QUIMICA

Abstract

Aim: Noninvasive studies of the acetylcholinesterase (AChE) level in Alzheimer's disease (AD) patients can contribute to a better understanding of the disease and its therapeutic. We propose 3-(benzyloxy)-1-(5-[18F]fluoropentyl)-5-nitro-1H-indazole, [18F]-IND1, structurally related to the AChE-inhibitor CP126,998, as a new positron emission tomography-radiotracer. Experimental: Radiosynthesis, with 18F, stability, lipophilicity and protein binding of [18F]-IND1 were studied. In vivo behavior, in normal mice and on AD mice models, were also analyzed. Results: [18F]-IND1 was obtained in good radiochemical yield, was stable for at least 2 h in different conditions, and had adequate lipophilicity for blood–brain barrier penetration. Biodistribution studies, in normal mice, showed that [18F]-IND1 was retained in the brain after 1 h. In vivo tacrine-blocking experiments indicated this uptake could be specifically due to AChE interaction. Studies in transgenic AD mice showed differential, compared with normal mice, binding in many brain regions. Conclusion: [18F]-IND1 can be used to detect AChE changes in AD patients.

Autor

Fernández, Soledad
Reyes, Ana Laura
Damián, Andrés
Pérez, Concepción
Pérez Gasgi, Daniel.
González, Mercedes.
Oliver, Patricia
Engler, Henry
Cerecetto, Hugo.

Fuente

Future Medicinal Chemistry v. 9, no. 10, 2017. -- p. 983-994

Editor

Future Science Ltd

Fecha

2017

Derechos

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Formato

PDF

Idioma

Inglés

Tipo

Artículo

Identificador

DOI:/10.4155/fmc-2017-0023

Document Item Type Metadata

Original Format

PDF
Fecha de agregación
January 26, 2018
Colección
Bibliografía Nacional Química
Tipo de Elemento
Document
Etiquetas
, ,
Citación
Fernández, Soledad, “(Benzyloxy)-1-(5-[18F]fluoropentyl)-5- nitro-1H-indazole : a PET radiotracer to measure acetylcholinesterase in brain,” RIQUIM - Repositorio Institucional de la Facultad de Química - UdelaR, accessed February 25, 2018, http://riquim.fq.edu.uy/items/show/4838.
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