Avaliação da atividade anti-Mycobacterium tuberculosis e citotoxicidade dos ligantes hinokitiol e tropolona e seus complexos com paládio e platina

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Título

Avaliação da atividade anti-Mycobacterium tuberculosis e citotoxicidade dos ligantes hinokitiol e tropolona e seus complexos com paládio e platina

Tema

PALADIO
PLATINO
COMPLEJOS METALICOS
CITOTOXICIDAD
MYCOBACTERIUM TUBERCULOSIS
BIBLIOGRAFIA NACIONAL QUIMICA
2017

Abstract

Introdução: Em 2015 o agente etiológico Mycobacterium tuberculosis (MTB), causador da tuberculose, alcançou 10,4 milhões de pessoas no mundo, ficando em primeiro lugar entre as doenças infecto-contagiosas que mais matam pessoas. O seu difícil combate é devido principalmente ao surgimento das cepas resistentes, por isso o descobrimento de novas moléculas se faz necessário. Neste trabalho determinou-se a concentração inibitória mínima (CIM90), que é a concentração capaz de inibir 90% do crescimento bacteriano dos ligantes hinokitiol (hino) e tropolona (trop) e seus complexos com Pt (platina) e Pd (paládio contra MTB H37Rv (ATCC 27294) e quatro cepas clínicas resistentes a fármacos. Determinou-se também o IC50, que é a concentração capaz de manter 50% da viabilidade celular, através do ensaio de citotoxicidade em células MRC-5 (fibroblasto pulmonar humano). Determinou-se o índice de seletividade (IS) que representa quanto um composto é mais seletivo para a morte do microrganismo sem causar dano celular. Objetivo: Avaliação do potencial anti-MTB dos ligantes hino e trop, seus complexos com Pd e Pt e seus precursores. Metodologia: Tanto o REMA, para determinar a CIM90, quanto o ensaio de citotoxicidade para determinar o IC50, são métodos de microdiluição em placas de 96 poços que utilizam a resazurina como revelador. O inóculo bacteriano utilizado foi de aproximadamente 105 UFC/mL e o intervalo de concentrações foi 25 - 0,098μg/mL. Para o ensaio de citotoxicidade o intervalo de concentrações utilizado foi de 100 - 0,39μg/mL. Para demostrar o IS, calculou-se a divisão dos valores obtidos de IC50/MIC. Resultados e discussão: Com os resultados do REMA nós observamos que a atividade anti-MTB de hino (35.46μM) e trop (29.02μM) sozinhos foram menos ativos que quando complexados com Pd e Pt. Encontramos entre Pd-hino (13.14μM), Pd-trop (9.01μM), Pt-hino (14.73μM), Pt-trop (17.60μM), que Pd-trop é o mais ativo. Já os melhores valores de IS foram para trop (7,02) e hino (7,03), pois os ligantes sozinhos são menos tóxicos para as células. Nos isolados clínicos nós observamos que a atividade foi menor que contra a cepa sensível (H37Rv), mas ainda observamos atividade para trop and Pd-trop confirmando o seu potencial anti-MTB, pois, trop apresentou atividade contra 3 cepas (18,30-99,44μM) e Pd-trop contra 2 (9,05-25,64μM) das 4 cepas testadas. Conclusão: Esses dados demonstram que os ligantes hino e trop apresentam atividade anti-MTB, mas a complexação com Pd e Pt melhora esta atividade. No entanto, a complexação com os metais levou a um aumento na citotoxicidade, apenas hino e trop, quando não complexados, apresentaram IS superiores a 7 enquanto os complexos apresentaram IS menor que 2. A pesquisa de novas moléculas é uma necessidade, visto o aumento da resistência aos antibióticos disponíveis.

Autor

Souza Silva, Ana Paula
Maríngolo Ribeiro, Camila
Rivas, Feriannys
Solcia, María Cristina
Pavan, Fernando Rogério

Fuente

Revista de Ciencias Farmaceuticas Basica e Aplicada Araraquará v. 38, suppl. 1, 2017. -- 1p.-

Editor

UNESP

Fecha

2017

Derechos

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Formato

PDF

Idioma

Portugues

Tipo

Artículo

Identificador

ISSN 1808-4532

Document Item Type Metadata

Original Format

PDF
Fecha de agregación
April 3, 2018
Colección
Bibliografía Nacional Química
Tipo de Elemento
Document
Etiquetas
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Citación
Souza Silva, Ana Paula, “Avaliação da atividade anti-Mycobacterium tuberculosis e citotoxicidade dos ligantes hinokitiol e tropolona e seus complexos com paládio e platina,” RIQUIM - Repositorio Institucional de la Facultad de Química - UdelaR, accessed December 7, 2019, http://riquim.fq.edu.uy/items/show/4901.
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