Trypanosoma cruzi biochemical changes and cell death induced by an organometallic platinum-based compound

Dublin Core

Título

Trypanosoma cruzi biochemical changes and cell death induced by an organometallic platinum-based compound

Tema

PLATINO
TRIPANOSOMA CRUZI
METABOLISMO CELULAR
BIBLIOGRAFIA NACIONAL QUIMICA
2018

Abstract

Chagas disease is an endemic illness in Latin America caused by the parasite Trypanosoma cruzi. Current chemotherapies are old and inadequate, and the emergence of drug-resistant strains underscores the need of new drugs. Platinum-based complexes have been shown to be a promising approach against parasitic diseases. In this work, the effect of 1,1'-bis(diphenylphosphino)ferrocene pyridine-2-thiolate-1-oxide Pt(II) hexafluorophosphate, Pt-dppf-mpo, was studied on T. cruzi. A promising antitrypanosomal activity was determined for the CL Brener strain with a low cytotoxicity determined using in vitro-cultured mammal cells. The compound uptake in parasites treated with concentrations of 1× and 10× the IC50 value reached ~75% and 19%, respectively. Pt-dppf-mpo induced necrosis after 24 hr of parasite incubation. This event was preceded by depolarization of mitochondrial membrane potential. Cell vitality assays showed high esterase activity in treated parasites. However, despite this increase in metabolic activity, treated epimastigotes showed rounded morphology and loss of flagellum with a reduction in mobility as compound concentration and/or time of incubation was increased. At last, we demonstrate that Pt-dppf-mpo incubation also affects the trypomastigote infection process as well as the infection persistence evaluated as the number of amastigotes per cell in a dose-dependent manner.

Autor

Mosquillo, M. Florencia
Bilbao, Lucía.
Hernández, Fabricio.
Tissot, Florencia
Garat, Beatriz
Pérez-Díaz, Leticia.

Fuente

Chemical Biology and Drug Design v. 92, no. 3, 2018. -- p. 1657-1669

Editor

Wiley

Fecha

2018

Derechos

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Formato

PDF

Idioma

Inglés

Tipo

Articulo

Identificador

DOI: 10.1111/cbdd.13332

Document Item Type Metadata

Original Format

PDF
Fecha de agregación
November 9, 2018
Colección
Bibliografía Nacional Química
Tipo de Elemento
Document
Etiquetas
, ,
Citación
Mosquillo, M. Florencia, “Trypanosoma cruzi biochemical changes and cell death induced by an organometallic platinum-based compound,” RIQUIM - Repositorio Institucional de la Facultad de Química - UdelaR, accessed November 18, 2018, http://riquim.fq.edu.uy/items/show/5359.
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