Ibandronate metal complexes : solution behavior and antiparasitic activity

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Título

Ibandronate metal complexes : solution behavior and antiparasitic activity

Tema

ANTIPARASITARIOS
TRIPANOSOMA CRUZI
COMPLEJOS DE IBANDRONATO
BIBLIOGRAFIA NACIONAL QUIMICA
2018

Abstract

To face the high costs of developing new drugs, researchers in both industry and academy are looking for ways to repurpose old drugs for new uses. In this sense, bisphosphonates that are clinically used for bone diseases have been studied as agents against Trypanosoma cruzi, causative parasite of Chagas disease. In this work, the development of first row transition metal complexes (M = Co2+, Mn2+, Ni2+) with the bisphosphonate ibandronate (iba, H4iba representing the neutral form) is presented. The in-solution behavior of the systems containing iba and the selected 3d metal ions was studied by potentiometry. Mononuclear complexes [M(Hxiba)](2−x)− (x = 0–3) and [M(Hiba)2]4− together with the formation of the neutral polynuclear species [M2iba] and [M3(Hiba)2] were detected for all studied systems. In the solid state, complexes of the formula [M3(Hiba)2(H2O)4]·6H2O were obtained and characterized. All obtained complexes, forming [M(Hiba)]− species under the conditions of the biological studies, were more active against the amastigote form of T. cruzi than the free iba, showing no toxicity in mammalian Vero cells. In addition, the same complexes were selective inhibitors of the parasitic farnesyl diphosphate synthase (FPPS) enzyme showing poor inhibition of the human one. However, the increase of the anti-T. cruzi activity upon coordination could not be explained neither through the inhibition of TcFPPS nor through the inhibition of TcSPPS (T. cruzi solanesyl-diphosphate synthase). The ability of the obtained metal complexes of catalyzing the generation of free radical species in the parasite could explain the observed anti-T. cruzi activity.

Autor

Demoro, Bruno
Rostán, Santiago
Moncada, Mauricio
Hong Li, Zu
Do Campo, Roberto
Olea-Azar, Claudio.
Maya, Juan Diego

Fuente

Journal of Biological Inorganic Chemistry v. 23, no. 2, 2018. -- p. 303-312

Editor

Springer

Fecha

2018

Derechos

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Formato

PDF

Idioma

Inglés

Tipo

Artículo

Identificador

DOI:10.1007/s00775-018-1535-y

Document Item Type Metadata

Original Format

PDF
Fecha de agregación
November 12, 2018
Colección
Bibliografía Nacional Química
Tipo de Elemento
Document
Etiquetas
, ,
Citación
Demoro, Bruno, “Ibandronate metal complexes : solution behavior and antiparasitic activity,” RIQUIM - Repositorio Institucional de la Facultad de Química - UdelaR, accessed September 29, 2020, http://riquim.fq.edu.uy/items/show/5366.
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