Derivatizations of Sgc8-c aptamer to prepare metallic radiopharmaceuticals as imaging diagnostic agents : Syntheses, isolations, and physicochemical characterizations

RADIOQUIMICA

RADIOFARMACOS METALICOS

PROPIEDADES FISICOQUIMICAS

PROPIEDADES FISICOQUIMICAS

BIBLIOGRAFIA NACIONAL QUIMICA

2018

Aptamers, oligonucleotides with the capability to bind to a target through non-covalent bonds with high affinity and specificity, have a great number of advantages as scaffold to prepare molecular imaging agents. In this sense, we have performed post-SELEX modifications of a truncated aptamer, Sgc8-c, which bind to protein tyrosine kinase 7 to obtain a specific molecular targeting probe for in vivo diagnosis and in vivo therapy. Herein, we describe the synthetic efforts to prepare conjugates between Sgc8-c and different metallic ions chelator moieties in short times, high purities, and adequate yields. The selected chelator moieties, derived from 1,4,7,10-tetraazacyclododecane-1,4,7,10-tetraacetic acid, 2-benzyl-1,4,7-triazacyclononane-1,4,7-triacetic acid, and 6-hydrazinonicotinic acid, were covalently attached at the 5'-aptamer position yielding the expected products which were stable in aqueous solution up to 75°C and in typical aptamer storage conditions at least for 30 days.

Chemical Biology and Drug Design v.91, no. 3, 2018. -- p. 747-755

Willey

2018

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Artículo

DOI: 10.1111/cbdd.13135

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