Synthesis of bicyclic 1,4-thiazepines as novel anti- Trypanosoma brucei brucei agents

ANTIPARASITARIOS

TRYPANOSOMA BRUCEI BRUCEI

BIBLIOGRAFIA NACIONAL QUIMICA

2019

1,4-Thiazepines derivatives are pharmacologically important heterocycles with different applications in medicinal chemistry. In the present work, we describe the preparation of new bicyclic thiazolidinyl-1,4-thiazepines 3 by reaction between azadithiane compounds and Michael acceptors. The reaction scope was explored and the yields were optimized. The activity of the new compounds was evaluated against Nippostrongylus brasiliensis and Caenorhabditis elegans as anthelmintic models and Trypanosoma brucei brucei. The most active compound was 3l, showing an EC50 = 2.8 ± 0.7 μM against T. b. brucei and a selectivity index >71.

MedChemCom |g v. 10, no. 8, 2019. -- p. 1481-1487

Royal Society of Chemistry

2019

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Artículo

DOI: 10.1039/C9MD00064J

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