Synthesis of bicyclic 1,4-thiazepines as novel anti- Trypanosoma brucei brucei agents

Dublin Core

Título

Synthesis of bicyclic 1,4-thiazepines as novel anti- Trypanosoma brucei brucei agents

Tema

ANTIPARASITARIOS
TRYPANOSOMA BRUCEI BRUCEI
BIBLIOGRAFIA NACIONAL QUIMICA
2019

Abstract

1,4-Thiazepines derivatives are pharmacologically important heterocycles with different applications in medicinal chemistry. In the present work, we describe the preparation of new bicyclic thiazolidinyl-1,4-thiazepines 3 by reaction between azadithiane compounds and Michael acceptors. The reaction scope was explored and the yields were optimized. The activity of the new compounds was evaluated against Nippostrongylus brasiliensis and Caenorhabditis elegans as anthelmintic models and Trypanosoma brucei brucei. The most active compound was 3l, showing an EC50 = 2.8 ± 0.7 μM against T. b. brucei and a selectivity index >71.

Autor

Vairoletti, Franco
Medeiros, Andrea
Fontán, Pablo
Meléndrez, Jennifer
Tabarez, Carlos.
Franco, Jaime
Comini, Marcelo A.
Jancik, Vojtech
Mahler, G.
Saiz, Cecilia

Fuente

MedChemCom |g v. 10, no. 8, 2019. -- p. 1481-1487

Editor

Royal Society of Chemistry

Fecha

2019

Derechos

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Formato

PDF

Idioma

Inglés

Tipo

Artículo

Identificador

DOI: 10.1039/C9MD00064J

Document Item Type Metadata

Original Format

PDF
Fecha de agregación
March 5, 2020
Colección
Bibliografía Nacional Química
Tipo de Elemento
Document
Etiquetas
,
Citación
Vairoletti, Franco, “Synthesis of bicyclic 1,4-thiazepines as novel anti- Trypanosoma brucei brucei agents,” RIQUIM - Repositorio Institucional de la Facultad de Química - UdelaR, accessed April 9, 2020, http://riquim.fq.edu.uy/items/show/6007.
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