Potential Mechanism of the Anti-trypanosomal Activity of Organoruthenium Complexes with Bioactive Thiosemicarbazones

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Título

Potential Mechanism of the Anti-trypanosomal Activity of Organoruthenium Complexes with Bioactive Thiosemicarbazones

Tema

ANTITRIPANOSOMAS
COMPLEJOS
TIOSEMICARBAZONAS
BIBLIOGRAFIA NACIONAL QUIMICA
2013

Abstract

In the search for new metal-based drugs against diseases produced by trypanosomatid parasites, four organoruthenium(II) compounds [Ru2(p-cymene)2(L)2] X2, where L are bioactive 5-nitrofuryl-containing thiosemicarbazones and X=Cl or PF6, had been previously obtained. These compounds had shown activity on Trypanosoma brucei, the etiological agent of African trypanosomiasis. Because of genomic similarities between trypanosomatides, these ruthenium compounds were evaluated, in the current work, on Trypanosoma cruzi, the parasite responsible of American trypanosomiasis (Chagas disease). Two of them showed significant in vitro growth inhibition activity against the infective trypomastigote form of T. cruzi (Dm28c clone, IC50=11.69 and 59.42 μM for [Ru2(p-cymene)2(L4)2]Cl2 and [Ru2(p-cymene)2(L1)2]Cl2, respectively, where HL4=5- nitrofuryl-N-phenylthiosemicarbazone and HL1=5- nitrofurylthiosemicarbazone), showing fairly good selectivities toward trypanosomes with respect to mammalian cells (J774 murine macrophages). Moreover, [Ru2 (p-cymene)2(L2)2]Cl2, where HL2=5-nitrofuryl-Nmethylthiosemicarbazone, was synthesized in order to evaluate the effect of improved solubility on biological behavior. This new chloride salt showed higher activity against T. cruzi than that of the previously synthesized hexafluorophosphate one (Dm28c clone, IC50=14.30 μM for the former and 231.3 μM for the latter). In addition, the mode of antitrypanosomal action of the organoruthenium compounds

Autor

Demoro, Bruno
Rossi, Miriam
Caruso, Francesco
Liebowitz, Daniel
Olea-Azar, Claudio
Kemmerling, Ulrike
Maya, Juan Diego
Guiset, Helena
Moreno, Virtudes

Fuente

Biological Trace Element Research v. 153, 2013. -- p. 371-381

Editor

Springer

Fecha

2013

Derechos

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Formato

PDF

Idioma

Inglés

Tipo

Artículo

Identificador

DOI 10.1007/s12011-013-9653-4

Cobertura

 

 

Fecha de agregación
July 17, 2013
Colección
Bibliografía Nacional Química
Tipo de Elemento
Document
Etiquetas
, ,
Citación
Demoro, Bruno, “Potential Mechanism of the Anti-trypanosomal Activity of Organoruthenium Complexes with Bioactive Thiosemicarbazones,” RIQUIM - Repositorio Institucional de la Facultad de Química - UdelaR, accessed November 15, 2018, http://riquim.fq.edu.uy/items/show/604.
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