Development and characterization of two novel 68 Ga labelled neuropeptide Y short analogues with potential application in breast cancer imaging 

Dublin Core

Título

Development and characterization of two novel 68 Ga labelled neuropeptide Y short analogues with potential application in breast cancer imaging 

Tema

CANCER DE MAMA
IMAGENOLOGIA MOLECULAR
RADIOFARMACOS
DIAGNOSTICOS
BIBLIOGRAFIA NACIONAL QUIMICA
2021

Abstract

In vivo receptor targeting with radiolabelled peptide-based probes is an attractive approach for the development of novel radiotracers for molecular imaging. This work presents the development and characterization of two novel neuropeptide Y analogues labelled with a positron emitter 68Ga, for potential use in breast cancer imaging. Both analogues share the same amino acid sequence and were derivatized with NOTA through either a lysine linker (L1) or an acetylated lysine (L2). In both cases, a single product with radiochemical purity higher than 95% was obtained. The two complexes were hydrophilic, showed remarkable in vitro stability, good cellular uptake, binding affinity in the nanomolar range and high cellular internalization rate. Biodistribution studies revealed low blood uptake and elimination through the urinary tract. The addition of an acetyl group in the spacer increased the lipophilicity of C2 and modified the reactivity of the ε-amino group of the lysine which resulted in lower protein binding and lower percentage of injected dose in bladder and urine. The tumour versus muscle ratio was (3.8 ± 0.4) for 68Ga-L1 and (4.7 ± 0.4) for 68Ga-L2. These results encourage performing further studies in order to complete the evaluation of both tracers as potential radiopharmaceutical for breast cancer imaging.

Autor

Cardoso, Maria Elena
Tejería, Emilia
Zirbesegger, Kevin
Savio, Eduardo
Terán, Mariella
Rey Ríos, Ana María

Fuente

Chemical Biology and Drug Design, v. 98, n° 1, 2021. -- pp. 182-191.

Editor

Wiley

Fecha

2021

Derechos

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Formato

PDF

Idioma

Inglés

Tipo

Artículo

Identificador

10.1111/cbdd.13864 

Document Item Type Metadata

Original Format

PDF
Fecha de agregación
October 5, 2021
Colección
Bibliografía Nacional Química
Tipo de Elemento
Document
Etiquetas
, , ,
Citación
Cardoso, Maria Elena, “Development and characterization of two novel 68 Ga labelled neuropeptide Y short analogues with potential application in breast cancer imaging,” RIQUIM - Repositorio Institucional de la Facultad de Química - UdelaR, accessed November 30, 2022, http://riquim.fq.edu.uy/items/show/6361.
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