Heteroleptic oxidovanadium(V) complexes with activity against infective and non-infective stages of Trypanosoma cruzi 

Dublin Core

Título

Heteroleptic oxidovanadium(V) complexes with activity against infective and non-infective stages of Trypanosoma cruzi 

Tema

VANADIO
TRYPANOSOMA CRUZI
BIBLIOGRAFIA NACIONAL QUIMICA
2021

Abstract

Five heteroleptic compounds, [VVO(IN-2H)(L-H)], where L are 8-hydroxyquinoline derivatives and IN is a Schiff base ligand, were synthesized and characterized in both the solid and solution state. The compounds were evaluated on epimastigotes and trypomastigotes of Trypanosoma cruzi as well as on VERO cells, as a mammalian cell model. Compounds showed activity against trypomastigotes with IC50 values of 0.29–3.02 M. IN ligand and the new [VVO2(IN-H)] complex showed negligible activity. The most active compound [VVO(IN-2H)(L2-H)], with L2 = 5-chloro-7-iodo- 8-hydroxyquinoline, showed good selectivity towards the parasite and was selected to carry out further biological studies. Stability studies suggested a partial decomposition in solution. [VVO(IN-2H)(L2-H)] affects the infection potential of cell-derived trypomastigotes. Low total vanadium uptake by parasites and preferential accumulation in the soluble proteins fraction were determined. A trypanocide effect was observed when incubating epimastigotes with 10  IC50 values of [VVO(IN-2H)(L2-H)] and the generation of ROS after treatments was suggested. Fluorescence competition measurements with DNA:ethidium bromide adduct showed a moderate DNA interaction of the complexes. In vivo toxicity study on C. elegans model showed no toxicity up to a 100 M concentration of [VVO(IN-2H)(L2-H)]. This compound could be considered a prospective anti-T. cruzi agent that deserves further research.

Fuente

Molecules, v. 26, n° 17, 2021. -- e5375

Editor

MDPI

Fecha

2021

Derechos

Información sobre Derechos de Autor

(Por favor lea este aviso antes de abrir los documentos u objetos)

La legislación uruguaya protege el derechode autor sobre toda creación literaria, científica o artística, tanto en lo que tiene que ver con sus derechos morales, como en lo referente a los derechos patrimoniales con sujeción a lo establecido por el derecho común y las siguientes leyes (LEY 9.739 DE 17 DE DICIEMBRE DE 1937 SOBRE PROPIEDAD LITERARIA Y ARTISTICA CON LAS MODIFICACIONES INTRODUCIDAS POR LA LEY DE DERECHO DE AUTOR Y DERECHOS CONEXOS No. 17.616 DE 10 DE ENERO DE 2003, LEY 17.805 DE 26 DE AGOSTO DE 2004, LEY 18.046 DE 24 DE OCTUBRE DE 2006 LEY 18.046 DE 24 DE OCTUBRE DE 2006)

ADVERTENCIA: La consulta de este documento queda condicionada a la aceptación de las siguientes condiciones de uso: Este documento es únicamente para usos privados enmarcados en actividades de investigación y docencia. No se autoriza su reproducción con fines de lucro. Esta reserva de derechos afecta tanto los datos del documento como a sus contenidos. En la utilización o cita de partes debe indicarse el nombre de la persona autora.

Formato

PDF

Idioma

Inglés

Tipo

Artículo

Identificador

10.3390/molecules26175375

Document Item Type Metadata

Original Format

PDF
Fecha de agregación
November 17, 2021
Colección
Bibliografía Nacional Química
Tipo de Elemento
Document
Etiquetas
,
Citación
Scalese, Gonzalo, “Heteroleptic oxidovanadium(V) complexes with activity against infective and non-infective stages of Trypanosoma cruzi,” RIQUIM - Repositorio Institucional de la Facultad de Química - UdelaR, accessed September 28, 2022, http://riquim.fq.edu.uy/items/show/6443.
Archivos