Improving the in vitro dissolution rate and pharmacokinetic performance of fenbendazole in sheep using drug nanocrystals

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Título

Improving the in vitro dissolution rate and pharmacokinetic performance of fenbendazole in sheep using drug nanocrystals

Tema

NANOTECNOLOGIA
FENBENDAZOL
NANOCRISTALES
FARMACOCINETICA
BIODISPONIBILIDAD
OVINOS
BIBLIOGRAFIA NACIONAL QUIMICA
2022

Abstract

Benzimidazole methylcarbamate anthelmintics, including fenbendazole (FBZ), have only limited water solubility and small differences in drug solubility may have a major influence on their absorption, pharmacokinetic behavior and anthelmintic efficacy. To improve FBZ water solubility and dissolution rate, novel self-dispersible nanocrystals (SDNCs) of FBZ were recently described. In this work, the pharmacokinetic behavior of the SDNCs of FBZ and Poloxamer 188 was compared against a physical mixture (PM) of its components. The experiment was
conducted following a crossover design with two different experimental phases. In phase I, sheep were treated with the SDNC (n = 3) or the PM (n = 3) formulations by the intraruminal route at the same dose rate (5 mg/kg). The treatment groups were reversed after a 7-days washout period. A non-compartmental analysis of the concentration in plasma versus time results showed that the calculated Cmax and AUC0-T were significantly higher (p < 0.05) for FBZ and its metabolites after the SDNC treatment compared to the PM (for FBZ: Cmax 0.346 μg/mL and AUC0-T 10.1 μg.h/mL after the SDNC vs Cmax 0.157 μg/mL and AUC0-T 5.1 μg.h/mL after the PM treatment). Additionally, population pharmacokinetic parameters of FBZ were estimated for the first time in sheep. In conclusion, the formulation of FBZ as SDNCs is a promising approach to improve FBZ dissolution reaching a higher drug plasma exposure in ruminants.

Autor

Ceballos, Laura
Paredes, Alejandro J.
Palma, Santiago
Álvarez, Luis Ignacio

Fuente

Research in Veterinary Science v. 142, 2022. -- pp. 110–116

Editor

Elsevier

Fecha

2022

Derechos

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Formato

PDF

Idioma

Inglés

Tipo

Artículo

Identificador

10.1016/j.rvsc.2021.12.001

Document Item Type Metadata

Original Format

PDF
Fecha de agregación
May 17, 2022
Colección
Bibliografía Nacional Química
Tipo de Elemento
Document
Etiquetas
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Citación
Melian, María Elisa, “Improving the in vitro dissolution rate and pharmacokinetic performance of fenbendazole in sheep using drug nanocrystals,” RIQUIM - Repositorio Institucional de la Facultad de Química - UdelaR, accessed December 4, 2022, http://riquim.fq.edu.uy/items/show/6495.
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