Development and evaluation of 99mTc tricarbonyl complexes derived from flutamide with affinity for androgen receptor

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Título

Development and evaluation of 99mTc tricarbonyl complexes derived from flutamide with affinity for androgen receptor

Tema

TECNECIO
RADIOFARMACOS
RECEPTOR DE ANDROGENOS
CANCER DE PROSTATA
BIBLIOGRAFIA NACIONAL QUIMICA
2023

Abstract

With the objective to develop a potential 99mTc radiopharmaceutical for imaging the androgen receptor (AR) in prostate cancer, four ligands bearing the same pharmacophore derived from the AR antagonist flutamide were prepared, labeled with 99mTc, and their structures corroborated via comparison with the corresponding stable rhenium analogs. All complexes were obtained with high radiochemical purity. Three of the complexes were highly stable, and, due to their favorable physicochemical properties, were further evaluated using AR-positive and AR-negative cells in culture. All complexes exhibited considerable uptake in AR-positive cells, which could be blocked by an excess of flutamide. The efflux from the cells was moderate. They also showed significantly lower uptakes in AR-negative cells, indicating interactions with the AR receptor. However, the binding affinities were considerably reduced by the coordination to 99mTc, and the complex that exhibited the best biological behavior did not show sufficient specificity towards AR-positive cells.

Fuente

Moleculesv. 28, n°2, 2023. -- e820

Editor

MDPI

Fecha

2023

Derechos

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Formato

PDF

Extent

18 p.

Idioma

Inglés

Tipo

Artículo

Identificador

10.3390/molecules28020820

Document Item Type Metadata

Original Format

PDF
Fecha de agregación
May 4, 2023
Colección
Bibliografía Nacional Química
Tipo de Elemento
Document
Etiquetas
, , ,
Citación
Cardoso, María Elena, “Development and evaluation of 99mTc tricarbonyl complexes derived from flutamide with affinity for androgen receptor,” RIQUIM - Repositorio Institucional de la Facultad de Química - UdelaR, accessed May 25, 2024, https://riquim.fq.edu.uy/items/show/6608.
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