Design and Development of (99m)Tc-'4+1'-Labeled Dextran-Mannose Derivatives as Potential Radiopharmaceuticals for Sentinel Lymph Node Detection

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Título

Design and Development of (99m)Tc-'4+1'-Labeled Dextran-Mannose Derivatives as Potential Radiopharmaceuticals for Sentinel Lymph Node Detection

Tema

RADIOFARMACOS
TECNECIO
BIBLIOGRAFIA NACIONAL QUIMICA
2013
DEXTRANOS

Abstract

The synthesis, labeling, and biological evaluation of a dextran derivative (DCM-30-iso) as potential radiopharmaceutical for sentinel lymph node imaging is presented. DCM-30-iso bears mannose as active moiety and isocyanide as ligand for technetium through the formation of a '4+1' Tc(III) mixed-ligand complex. A second derivative without mannose (DC-25-iso) was also prepared and evaluated as control. DCM-30-iso and DC-25-iso were synthesized from dextran in four steps (>50% overall yield) and characterized by spectroscopic methods. Labeling with 99mTc was achieved by reaction with 2,2',2''-nitrilotris(ethanethiol) and 99mTc-EDTA. Radiochemical purity was above 90% and was stable for at least 4 hours postlabeling at 37°C. The identity of the 99mTc complex was established through comparative HPLC studies using the well-characterized analogous Re-DC-25-iso complex. Biodistribution and imaging experiments of 99mTc-DCM-30-iso showed high uptake in the popliteal lymph node, which could be blocked with preinjection of mannose, and very low uptake in other nodes and organs. The nonmannosylated 99mTc-DC-25-iso derivative showed negligible uptake in all lymph nodes. The novel dextran-mannose derivative DCM-30-iso can be successfully labeled with 99mTc to give a well-characterized '4+1' complex with favorable biological properties as sentinel lymph node imaging agent.

Autor

Fernández, Soledad
Jentschel, Christian
Hans-Jurgen, Pietzsch
Papadopoulos, Minas
Pelecanou, Maria
Pirmettis, Ioannis
Paolino, Andrea

Fuente

Cancer Biotherapy and Radiopharmaceuticals 2013 Disponible Online

Editor

Mary Ann Liebert

Fecha

2013

Derechos

 

Información sobre Derechos de Autor

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Formato

PDF

Idioma

Inglés

Tipo

Artículo

Identificador

ISSN: 1084-9785
Fecha de agregación
August 2, 2013
Colección
Bibliografía Nacional Química
Tipo de Elemento
Document
Etiquetas
,
Citación
Giglio, Javier, “Design and Development of (99m)Tc-'4+1'-Labeled Dextran-Mannose Derivatives as Potential Radiopharmaceuticals for Sentinel Lymph Node Detection,” RIQUIM - Repositorio Institucional de la Facultad de Química - UdelaR, accessed May 28, 2020, http://riquim.fq.edu.uy/items/show/680.
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