Design and Development of (99m)Tc-'4+1'-Labeled Dextran-Mannose Derivatives as Potential Radiopharmaceuticals for Sentinel Lymph Node Detection

RADIOFARMACOS

TECNECIO

BIBLIOGRAFIA NACIONAL QUIMICA

2013

DEXTRANOS

The synthesis, labeling, and biological evaluation of a dextran derivative (DCM-30-iso) as potential radiopharmaceutical for sentinel lymph node imaging is presented. DCM-30-iso bears mannose as active moiety and isocyanide as ligand for technetium through the formation of a '4+1' Tc(III) mixed-ligand complex. A second derivative without mannose (DC-25-iso) was also prepared and evaluated as control. DCM-30-iso and DC-25-iso were synthesized from dextran in four steps (>50% overall yield) and characterized by spectroscopic methods. Labeling with 99mTc was achieved by reaction with 2,2',2''-nitrilotris(ethanethiol) and 99mTc-EDTA. Radiochemical purity was above 90% and was stable for at least 4 hours postlabeling at 37°C. The identity of the 99mTc complex was established through comparative HPLC studies using the well-characterized analogous Re-DC-25-iso complex. Biodistribution and imaging experiments of 99mTc-DCM-30-iso showed high uptake in the popliteal lymph node, which could be blocked with preinjection of mannose, and very low uptake in other nodes and organs. The nonmannosylated 99mTc-DC-25-iso derivative showed negligible uptake in all lymph nodes. The novel dextran-mannose derivative DCM-30-iso can be successfully labeled with 99mTc to give a well-characterized '4+1' complex with favorable biological properties as sentinel lymph node imaging agent.

Cancer Biotherapy and Radiopharmaceuticals 2013 Disponible Online

Mary Ann Liebert

2013

 

Información sobre Derechos de Autor

(Por favor lea este aviso antes de abrir los documentos u objetos)

La legislación uruguaya protege el derecho de autor sobre toda creación literaria, científica o artística, tanto en lo que tiene que ver con sus derechos morales, como en lo referente a los derechos patrimoniales con sujeción a lo establecido por el derecho común y las siguientes leyes

(LEY 9.739 DE 17 DE DICIEMBRE DE 1937 SOBRE PROPIEDAD LITERARIA Y ARTISTICA CON LAS MODIFICACIONES INTRODUCIDAS POR LA LEY DE DERECHO DE AUTOR Y DERECHOS CONEXOS No. 17.616 DE 10 DE ENERO DE 2003, LEY 17.805 DE 26 DE AGOSTO DE 2004, LEY 18.046 DE 24 DE OCTUBRE DE 2006 LEY 18.046 DE 24 DE OCTUBRE DE 2006)

ADVERTENCIA - La consulta de este documento queda condicionada a la aceptación de las siguientes condiciones de uso: Este documento es únicamente para usos privados enmarcados en actividades de investigación y docencia. No se autoriza su reproducción con fines de lucro. Esta reserva de derechos afecta tanto los datos del documento como a sus contenidos. En la utilización o cita de partes debe indicarse el nombre de la persona autora.

 

PDF

Inglés

Artículo

ISSN: 1084-9785