3-Trifluoromethylquinoxaline N,N'-dioxides as anti-trypanosomatid agents. Identification of optimal anti-T. cruzi agents and mechanism of action studies

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Título

3-Trifluoromethylquinoxaline N,N'-dioxides as anti-trypanosomatid agents. Identification of optimal anti-T. cruzi agents and mechanism of action studies

Tema

TRIPANOSOMIASIS
ENFERMEDADES PARASITARIAS
ANTITRIPANOSOMAS
BIBLIOGRAFIA NACIONAL QUIMICA
2011

Abstract

For a fourth approach of quinoxaline N,N0- dioxides as anti-trypanosomatid agents against T. cruzi and Leishmania, we found extremely active derivatives. The present study allows us to state the correct requirements for obtaining optimal in vitro anti-T. cruzi activity. Derivatives possessing electron-withdrawing substituents in the 2-, 3-, 6-, and 7-positions were the most active compounds. With regard to these features and taking into account their mammal cytotoxicity, some trifluoromethylquinoxaline N,N0-dioxides have been proposed as candidates for further clinical studies. Consequently, mutagenicity and in vivo analyses were performed with the most promising derivatives. In addition, with regard to the mechanism of action studies, it was demonstrated that mitochondrial dehydrogenases are involved in the anti-T. cruzi activity of the most active derivatives

Autor

Benítez, Diego
Cabrera, Mauricio
Hernandez, Paola
Boiani Santurio, Lucía
Lavaggi, Marìa Laura
Di Maio, Rossanna
Yaluff, Gloria
Serna, Elva
Torres, Susana
Ferreira, María E.
Vera de Bilbao, Ninfa
Torres, Enrique
Perez-Silanes, Silvia
Solano, Beatriz
Moreno, Elsa
Aldana, Ignacio
Lopez de Cerain, Adela
Cerecetto, Hugo
González, Mercedes
Monge, Antonio

Fuente

Journal of Medicinal Chemistry v. 54, no. 10, 2011. -- p. 3624-3636

Editor

American Chemical Society

Fecha

2011

Derechos

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Formato

PDF

Idioma

Inglés

Tipo

Artìculo

Identificador

dx.doi.org/10.1021/jm2002469
Fecha de agregación
August 6, 2013
Colección
Bibliografía Nacional Química
Tipo de Elemento
Document
Etiquetas
,
Citación
Benítez, Diego, “3-Trifluoromethylquinoxaline N,N'-dioxides as anti-trypanosomatid agents. Identification of optimal anti-T. cruzi agents and mechanism of action studies,” RIQUIM - Repositorio Institucional de la Facultad de Química - UdelaR, accessed November 21, 2019, http://riquim.fq.edu.uy/items/show/705.
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