Vanadium polypyridyl compounds as potential antiparasitic and antitumoral agents : New achievements

Dublin Core

Título

Vanadium polypyridyl compounds as potential antiparasitic and antitumoral agents : New achievements

Tema

ANTINEOPLASICOS
ANTIPARASITARIOS
BIBLIOGRAFIA NACIONAL QUIMICA
2011

Abstract

In the search for new therapeutic tools against diseases produced by kinetoplastid parasites five vanadyl complexes, [VIVO(L-2H)(phen)], including 1,10-phenanthroline (phen) and tridentate salicylaldehyde semicarbazone derivatives as ligands have been synthesized and characterized in the solid state and in solution by using different techniques. EPR suggested a distorted octahedral geometry with the tridentate semicarbazone occupying three equatorial positions and phen coordinated in an equatorial/axial mode. The compounds were evaluated in vitro on epimastigotes of Trypanosoma cruzi, causative agent of Chagas disease, Leishmania panamensis and Leishmania chagasi and on tumor cells. The complexes showed higher in vitro antitrypanosomal activities than the reference drug Nifurtimox (IC50 values in the range 1.6–3.8 μM) and increased activities in respect to the free semicarbazone ligands. In vitro activity on promastigote and amastigote forms of Leishmania showed interesting results. The compounds [VO(L1-2H)(phen)] and [VO(L3-2H) (phen)], where L1 = 2-hydroxybenzaldehyde semicarbazone and L3 = 2-hydroxy-3-methoxybenzaldehyde semicarbazone, resulted active (IC50 2.74 and 2.75 μM, respectively, on promastigotes of L. panamensis; IC50 19.52 and 20.75 μM, respectively, on intracellular amastigotes of L. panamensis) and showed low toxicity on THP-1 mammalian cells (IC50 188.55 and 88.13 μM, respectively). In addition, the complexes showed cytotoxicity on human promyelocytic leukemia HL-60 cells with IC50 values of the same order of magnitude as cisplatin. The interaction of the complexes with DNA was demonstrated by different techniques, suggesting that this biomolecule could be a potential target either in the parasites or in tumor cells

Autor

Benítez, Julio
Becco Sierra, Lorena Lourdes
Correia, Isabel
Leal, Sandra Milena
Guiset, Helena
Costa Pessoa, João
Lorenzo, Julia
Tanco, Sebastian
Escobar, Patricia
Moreno, Virtudes
Garat, Beatriz

Fuente

Journal of Inorganic Biochemistry  v. 105, no 2, 2011. -- p. 303-312

Editor

Elsevier

Fecha

2011

Derechos

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Formato

PDF

Idioma

Inglés

Tipo

Artículo

Identificador

doi:10.1016/j.jinorgbio.2010.11.001
Fecha de agregación
August 6, 2013
Colección
Bibliografía Nacional Química
Tipo de Elemento
Document
Etiquetas
,
Citación
Benítez, Julio, “Vanadium polypyridyl compounds as potential antiparasitic and antitumoral agents : New achievements,” RIQUIM - Repositorio Institucional de la Facultad de Química - UdelaR, accessed August 5, 2020, http://riquim.fq.edu.uy/items/show/707.
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