2-Acetylpyridine and 2-benzoylpyridine derived thiosemicarbazones and their antimony (III) complexes exhibit high anti-trypanosomal activity

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Título

2-Acetylpyridine and 2-benzoylpyridine derived thiosemicarbazones and their antimony (III) complexes exhibit high anti-trypanosomal activity

Tema

ENFERMEDAD DE CHAGAS
ANTITRIPANOSOMAS
TIOSEMICARBAZONAS
ANTIMONIO-COMPLEJOS
BIBLIOGRAFIA NACIONAL QUIMICA
2012

Abstract

Complexes [Sb(2Ac4oClPh)Cl2] (1), [Sb(2Ac4oFPh)Cl2] (2), [Sb(2Ac4oNO2Ph)Cl2] (3), [Sb(2Bz4oClPh)Cl2] (4), [Sb(2Bz4oFPh)Cl2] (5) and [Sb(2Bz4oNO2Ph)Cl2] (6) were obtained with 2-acetylpyridine-N(4)-orthochlorophenyl thiosemicarbazone (H2Ac4oClPh) and its N(4)-ortho-fluor (H2Ac4oFPh) and N(4)-ortho-nitro (H2Ac4oNO2Ph) analogues, and with the corresponding 2-benzoylpyridine-derived thiosemicarbazones (H2Bz4oClPh, H2Bz4oFPh, H2Bz4oNO2Ph). The studied compounds are excellent inhibitors of Trypanosoma cruzi growth. H2Bz4oClPh and complexes (4) and (1) were the most trypanosomicidal. Upon coordination of H2Ac4oClPh to antimony(III) in 1, the therapeutic index (TI) goes from 10.58 to 14.35. However, the best values of TI were found for H2Bz4oClPh (TI = 1240) and H2Ac4oNO2Ph (TI = 773). Structure–activity relationship (SAR) studies did not allow the establishment of correlations between the anti-trypanosomal activity and physico-chemical parameters, but correlations were found between the cytotoxicities and physico-chemical properties.

Autor

Parrilha, Gabrieli L.
Dias, Roberta P.
Rocha, Willian R.
Mendes, Isolda C.
Benítez, Diego
Varela, Javier
Cerecetto, Hugo
González Hormaizteguy, María Mercedes
Melo, Cristiane M. L.
Neves, Juliana K. A. L.
Pereira, Valeria R. A.
Beraldo, Heloisa

Fuente

Polyhedron v. 31, no. 1, 2012. -- p. 614-621

Editor

Elsevier

Fecha

2012

Derechos

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Formato

PDF

Idioma

Inglés

Tipo

Artículo

Identificador

doi:10.1016/j.poly.2011.10.018

Cobertura

 

 

Document Item Type Metadata

Original Format

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Fecha de agregación
August 15, 2012
Colección
Bibliografía Nacional Química
Tipo de Elemento
Document
Etiquetas
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Citación
Parrilha, Gabrieli L., “2-Acetylpyridine and 2-benzoylpyridine derived thiosemicarbazones and their antimony (III) complexes exhibit high anti-trypanosomal activity,” RIQUIM - Repositorio Institucional de la Facultad de Química - UdelaR, accessed November 18, 2019, http://riquim.fq.edu.uy/items/show/103.
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