2-Acetylpyridine and 2-benzoylpyridine derived thiosemicarbazones and their antimony (III) complexes exhibit high anti-trypanosomal activity
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Complexes [Sb(2Ac4oClPh)Cl2] (1), [Sb(2Ac4oFPh)Cl2] (2), [Sb(2Ac4oNO2Ph)Cl2] (3), [Sb(2Bz4oClPh)Cl2] (4), [Sb(2Bz4oFPh)Cl2] (5) and [Sb(2Bz4oNO2Ph)Cl2] (6) were obtained with 2-acetylpyridine-N(4)-orthochlorophenyl thiosemicarbazone (H2Ac4oClPh) and its N(4)-ortho-fluor (H2Ac4oFPh) and N(4)-ortho-nitro (H2Ac4oNO2Ph) analogues, and with the corresponding 2-benzoylpyridine-derived thiosemicarbazones (H2Bz4oClPh, H2Bz4oFPh, H2Bz4oNO2Ph). The studied compounds are excellent inhibitors of Trypanosoma cruzi growth. H2Bz4oClPh and complexes (4) and (1) were the most trypanosomicidal. Upon coordination of H2Ac4oClPh to antimony(III) in 1, the therapeutic index (TI) goes from 10.58 to 14.35. However, the best values of TI were found for H2Bz4oClPh (TI = 1240) and H2Ac4oNO2Ph (TI = 773). Structure–activity relationship (SAR) studies did not allow the establishment of correlations between the anti-trypanosomal activity and physico-chemical parameters, but correlations were found between the cytotoxicities and physico-chemical properties.
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Document Item Type Metadata
Original Format
- Fecha de agregación
- August 15, 2012
- Colección
- Bibliografía Nacional Química
- Tipo de Elemento
- Document
- Etiquetas
- Acetilpiridina, Antitripanosomas, Enfermedad de chagas
- Citación
- Parrilha, Gabrieli L., “2-Acetylpyridine and 2-benzoylpyridine derived thiosemicarbazones and their antimony (III) complexes exhibit high anti-trypanosomal activity,” RIQUIM - Repositorio Institucional de la Facultad de Química - UdelaR, accessed April 27, 2024, https://riquim.fq.edu.uy/items/show/103.
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