In vitro and in vivo antitrypanosomatid activity of 5-nitroindazoles

TRIPANOSOMIASIS

LEISHMANIOSIS

ANTIPROTOZOARIOS

TRYPANOSOMA CRUZI EPIMASTIGOTES

BIBLIOGRAFIA NACIONAL QUÍMICA

2009

Exploring the influence of different substitution patterns of 2H-benzimidazole 1,3-dioxide derivatives (BzNO) we prepared fifteen new derivatives. Initially the BzNO were tested against Trypanosoma cruzi Tulahuen 2 strain epimastigote form rendering very potent anti-T. cruzi agents. Moreover, the BzNO were able to inhibit the growth of virulent and resistant to Benznidazole strains (CL Brener clone, Colombiana, and Y strains) and to Leishmania braziliensis. Interestingly, BzNO exhibited very high selectivity index and particularly the spiro-BzNO 13 provokes an important diminution of amastigotes in Vero cells. Besides, it was found a diminution of acetate and glycine as excreted metabolites but without increase of parasite glucose uptake indicating that the glycosome is probably not involucrate in the 2H-benzimidazole 1,3- dioxides mechanism of action

European Journal of Medicinal Chemistry |g v. 44, no. 3, 2009. -- p.1034-1040

Elsevier

2009

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ISSN: 0223-5234