Second generation of "H-benzimidazole 1,3-dioxide derivatives as anti-trypanosomatid agents : Synthesis, biological evaluation, and mode of action studies

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Título

Second generation of "H-benzimidazole 1,3-dioxide derivatives as anti-trypanosomatid agents : Synthesis, biological evaluation, and mode of action studies

Tema

ENFERMEDAD DE CHAGAS
LEISHMANIASIS
BIBLIOGRAFIA NACIONAL QUÍMICA
2009

Abstract

Exploring the influence of different substitution patterns of 2H-benzimidazole 1,3-dioxide derivatives (BzNO) we prepared fifteen new derivatives. Initially the BzNO were tested against Trypanosoma cruzi Tulahuen 2 strain epimastigote form rendering very potent anti-T. cruzi agents. Moreover, the BzNO were able to inhibit the growth of virulent and resistant to Benznidazole strains (CL Brener clone, Colombiana, and Y strains) and to Leishmania braziliensis. Interestingly, BzNO exhibited very high selectivity index and particularly the spiro-BzNO 13 provokes an important diminution of amastigotes in Vero cells. Besides, it was found a diminution of acetate and glycine as excreted metabolites but without increase of parasite glucose uptake indicating that the glycosome is probably not involucrate in the 2H-benzimidazole 1,3- dioxides mechanism of action

Autor

Boiani Santurio, Mariana
Boiani Santurio, Lucía
Merlino, Alicia
Hernández, Paola
Chidichimo, Agustina
Cazzulo, Juan J
Cerecetto, Hugo
González, Mercedes.

Fuente

European Journal of Medicinal Chemistry |g v.44, no.1, 2009. -- p. 4426-4433

Editor

Elsevier

Fecha

2009

Derechos

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Formato

PDF

Idioma

Ingles

Tipo

Artículo

Identificador

doi: 10.1016/j.ejmech
Fecha de agregación
February 10, 2014
Colección
Bibliografía Nacional Química
Tipo de Elemento
Document
Etiquetas
,
Citación
Boiani Santurio, Mariana, “Second generation of "H-benzimidazole 1,3-dioxide derivatives as anti-trypanosomatid agents : Synthesis, biological evaluation, and mode of action studies,” RIQUIM - Repositorio Institucional de la Facultad de Química - UdelaR, accessed June 25, 2022, http://riquim.fq.edu.uy/items/show/1202.
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