Imidazolines as new anti-Trypanosomas cruzi agents : biological evaluation and structure-activity relationships

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Título

Imidazolines as new anti-Trypanosomas cruzi agents : biological evaluation and structure-activity relationships

Tema

ANTITRIPANOSOMAS CRUZI- COMPUESTOS
IMIDAZOLINAS
BIOLOGIA
2008
BIBLIOGRAFIA NACIONAL QUIMICA

Abstract

Imidazolidine derivatives were studied as anti-Trypanosoma cruzi agents. Imidazolines can be considered as ethylenediamine/ carbonyl precursors and therefore interfere with the biosynthesis of polyamines into the parasite. Some of the derivatives were found to have high and selective activity against the proliferative stages of the parasite, with IC50 values against the epimastigote form in the low micromolar range as the reference drug Nifurtimox. The imidazolidines demonstrated to be stable after five days of incubation in buffer glucose, pH 7, indicating that diamines were not obtained in these conditions. But it was found that two of the studied diamine precursors were as active as the parent compounds. Probably, the imidazolidines affect the mitochondrial integrity according to the excreted end-products found in the NMR studies. The QSAR studies indicated that the bioactivities are correlated with the lipophilicities. In conclusion, we have described a new and relevant bioactivity for imidazolidines. The results support further in vivo studies of some of these imidazolidine derivatives.

Autor

Caterina, María Cristina
Perillo, Isabel A
Boiani Santurio, Lucía
Pezaroglo, Horacio
Cerecetto, Hugo
González, Mercedes
Salerno, Alejandra

Fuente

Bioorganic and Medicinal Chemistry v. 16, no. 5, 2008. -- p. 2226-2234

Editor

Elsevier

Fecha

2008

Derechos

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Formato

PDF

Idioma

Inglés

Tipo

Artículo

Identificador

doi:10.1016/j.bmc.2007.11.077

Document Item Type Metadata

Original Format

PDF
Fecha de agregación
June 10, 2014
Colección
Bibliografía Nacional Química
Tipo de Elemento
Document
Etiquetas
, ,
Citación
Caterina, María Cristina, “Imidazolines as new anti-Trypanosomas cruzi agents : biological evaluation and structure-activity relationships,” RIQUIM - Repositorio Institucional de la Facultad de Química - UdelaR, accessed July 21, 2019, http://riquim.fq.edu.uy/items/show/1560.
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