Platinum (II) metal complexes as potential anti-Trypanosoma cruzi agents

Dublin Core

Título

Platinum (II) metal complexes as potential anti-Trypanosoma cruzi agents

Tema

COMPLEJOS
METALES
PLATINO
ANTITRIPANOSOMAS
2008
BIBLIOGRAFÍA NACIONAL QUÍMICA

Abstract

In the search for new therapeutic tools against Chagas’ disease (American Trypanosomiasis) two series of new platinum(II) complexes with bioactive 5-nitrofuryl containing thiosemicarbazones as ligands were synthesized, characterized and in vitro evaluated. Most of the complexes showed IC50 values in the μM range against two different strains of Trypanosoma cruzi, causative agent of the disease, being as active as the anti-trypanosomal drug Nifurtimox. In particular, the coordination of L3 (4-ethyl-1-(5-nitrofurfurylidene)thiosemicarbazide) to Pt(II) forming [Pt(L3)2] lead to almost a five-fold activity increase in respect to the free ligand. Trying to get an insight into the trypanocidal mechanism of action of these compounds, DNA and redox metabolism (intra-parasite free radical production) were evaluated as potential parasite targets. Results suggest that the complexes could inhibit parasite growth through a dual mechanism of action involving production of toxic free radicals by bioreduction and DNA interaction.

Autor

Santos, Diego
Toloza, Jeannette
Figueroa, Roberto
Norambuena, Ester
Olea-Azar, Claudio
Aguirre, Gabriela
González, Mercedes
Morello, Antonio
Maya, Juan Diego
Garat, Beatriz

Fuente

Journal of Inorganic Biochemistry v. 102, no. 5-6, 2008. -- p. 1033-1043

Editor

Elsevier

Fecha

2008

Derechos

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Formato

PDF

Idioma

Inglés

Tipo

Artículo

Identificador

doi:10.1016/j.jinorgbio.2007.12.005
Fecha de agregación
November 21, 2014
Colección
Bibliografía Nacional Química
Tipo de Elemento
Document
Citación
Vieites, Marisol, “Platinum (II) metal complexes as potential anti-Trypanosoma cruzi agents,” RIQUIM - Repositorio Institucional de la Facultad de Química - UdelaR, accessed August 18, 2022, http://riquim.fq.edu.uy/items/show/2039.
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