Optimization of Antitrypanosomatid Agents :  dentification of Nonmutagenic Drug Candidates with in Vivo Activity

Dublin Core

Título

Optimization of Antitrypanosomatid Agents :  dentification of Nonmutagenic Drug Candidates with in Vivo Activity

Tema

TRIPANOSOMIASIS
ANTITRIPANOSOMAS
BIBLIOGRAFIA NACIONAL QUIMICA
2014

Abstract

Chagas disease, caused by Trypanosoma cruzi parasite, was described thousands of years ago. Currently, it affects millions of people, mostly in Latin America, and there are not suitable drugs for treating it. As an attempt to find appropriate drugs to deal with this problem, we report here on the design, synthesis, and characterization of 82 new compounds. Trypanosomicidal behavior in vitro showed more than 20 outstanding derivatives with anti-Trypanosoma cruzi activity. Furthermore, we studied the nonspecific toxicity against mammalian cells determining their selectivity and also performed mutagenicity studies. Proof of concept, in vivo studies, was conducted with two of the most promising derivatives (77 and 80). They were identified as candidates because they have (i) very simple and cost-effective syntheses; (ii) activity against different stages and strains of the parasite showing excellent in vivo behavior during the acute phase of Chagas disease; and (iii) neither nonspecific toxicity nor mutagenic activity.

Autor

Alvarez, Guzman
Varela, Javier
Marquez, Pablo
Gabay, Martín
Arias Rivas, Carmen Elena
Cuchilla, Karina
Echeverria, Gustavo A.
Piro, Oscar E.
Chorilli, Marlus
Leal, Sandra M.
Escobar, Patricia
Serna, Elva
Torres, Susana
Yaluff, Gloria
Vera de Bilbao, Ninfa I.
González, Mercedes
Cerecetto, Hugo

Fuente

Journal of Medicinal Chemistry  v. 57, no. 10, 2014. -- p. 3984-3999

Editor

American Chemical Society

Fecha

2014

Derechos

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Formato

PDF

Idioma

Inglés

Tipo

Artículo

Identificador

doi: 10.1021/jm500018m

Document Item Type Metadata

Original Format

PDF
Fecha de agregación
November 25, 2014
Colección
Bibliografía Nacional Química
Tipo de Elemento
Document
Etiquetas
,
Citación
Alvarez, Guzman, “Optimization of Antitrypanosomatid Agents : dentification of Nonmutagenic Drug Candidates with in Vivo Activity,” RIQUIM - Repositorio Institucional de la Facultad de Química - UdelaR, accessed November 29, 2020, http://riquim.fq.edu.uy/items/show/2060.
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