In vivo anti-chagas vinyl thio-, vinysulfinyl-, and vinylsulfonylbenzofuroxan derivatives

Dublin Core

Título

In vivo anti-chagas vinyl thio-, vinysulfinyl-, and vinylsulfonylbenzofuroxan derivatives

Tema

AGENTES ANTICHAGAS
BIBLIOGRAFIA NACIONAL QUIMICA
2007

Abstract

New benzofuroxans were developed and studied as antiproliferative Trypanosoma cruzi agents. Compounds displayed remarkable in Vitro activities against different strains, Tulahuen 2, CL Brener and Y. Its unspecific cytotoxicity was evaluated using human macrophages being not toxic at a concentration at least 8 times, and until 250 times, that of its T. cruzi IC50. Some biochemical pathways were studied, namely parasite respiration, cysteinyl active site enzymes and reaction with glutathione, as target for the mechanism of action. Not only T. cruzi respiration but also Cruzipain or trypanothione reductase were not affected, however the most active derivatives, the vinylsulfinyl- and vinylsulfonyl-containing benzofuroxans, react with glutathione in a redox pathway. Furthermore, the compounds showed good in ViVo activities when they were studied in an acute murine model of Chagas’ disease. The compounds were able to reduce the parasite loads of animals with fully established T. cruzi infections.

Autor

Hernandez, Paola
Boiani Santurio, Mariana
Aguirre, Gabriela
Boiani Santurio, Lucía
Chidichimo, Agustina
Cazzulo, Juan J
Campillo, Nuria E
Paez, Juan A
Castro, Ana
González, M.
Krauth-Siegel, R. Luise
Davies, Carolina
Basombrío, Miguel Angel
González, Mercedes.
Cerecetto, Hugo

Fuente

Journal of Medicinal Chemistry v.50, no.24, 2007. --p.6004-6015

Editor

American Chemical Society

Fecha

2007

Derechos

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Formato

PDF

Idioma

Inglés

Tipo

Artículo

Identificador

DOI: 10.1021/jm070604e
Fecha de agregación
December 11, 2014
Colección
Bibliografía Nacional Química
Tipo de Elemento
Document
Etiquetas
Citación
Porcal, Williams, “In vivo anti-chagas vinyl thio-, vinysulfinyl-, and vinylsulfonylbenzofuroxan derivatives,” RIQUIM - Repositorio Institucional de la Facultad de Química - UdelaR, accessed February 27, 2024, https://riquim.fq.edu.uy/items/show/2240.
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